| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN100364980C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200510060758.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.09.14 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 光學(xué)活性咪唑芳香醇類(lèi)衍生物制備方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D233/14(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D233/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 浙江大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 楊立榮;王明慧;吳堅(jiān)平 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 杭州求是專(zhuān)利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 張法高 |
| 國(guó)省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種光學(xué)活性咪唑芳香醇類(lèi)衍生物，其特征在于其結(jié)構(gòu)式為： (R)-型 (S)-型 其中R： |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種光學(xué)活性咪唑芳香醇類(lèi)衍生物的制備方法和用途。咪唑芳香醇類(lèi)衍生物為(R)-和(S)-α-烷氧基-β-(1-咪唑基)-2，4-二氟乙苯硝酸鹽硝酸鹽。其合成途徑為間二氟苯通過(guò)氯乙酰氯酰化成α-氯代苯乙酮，再將酮還原成相應(yīng)的醇，然后用有機(jī)相脂肪酶催化法拆分外消旋醇制備(R)-和(S)-型醇，在相轉(zhuǎn)移條件下，光學(xué)活性醇先與咪唑進(jìn)行N-烷基化反應(yīng)，再與芐氯進(jìn)行O-烷基化反應(yīng)，最后以硝酸成鹽制備得目標(biāo)化合物。體外抗真菌試驗(yàn)表明，該類(lèi)化合物具有抗真菌活性、抗真菌譜廣，特別是(R)-型的抗真菌活性更高。本發(fā)明合成工藝簡(jiǎn)單，產(chǎn)率高，比相應(yīng)類(lèi)似結(jié)構(gòu)的益康唑、咪康唑和噻康唑的抗菌活性高。 |
| 國(guó)際公布 |
