| 公開(公告)號 | CN101103003A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(專利)號 | CN200580046682.9 |
| 申請日期 | 2005.10.25 |
| 專利名稱 | 用作選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARMS)的新的雜環(huán)衍生物 |
| 主分類號 | C07D231/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/04(2006.01)I;C07D261/04(2006.01)I;C07D263/04(2006.01)I;C07D263/08(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.16 US 60/628,337 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | X·張;X·李;Z·隋 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-25 PCT/US2005/038292 |
| 進入國家日期 | 2007.07.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;鄒雪梅 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種以下式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽 其中 W選自O、S和NRF； 其中RF選自氫、羥基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基和-SO2-C1-4烷基； R1選自C1-4烷基和鹵代C1-4烷基； R2選自氫、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、-C(O)O-C1-4烷基、-C(O)-C1-4烷基和-C(O)-(鹵代C1-4烷基)； a為0-1的整數(shù)； 選自苯基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基和噠嗪基； R3不存在或選自氫、鹵素、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-O-C1-4烷基、-S(O)0-2-C1-4烷基、-NRA-C(O)-C1-4烷基、芐基、-O-苯基、-C(O)-苯基和-S(O)0-2-苯基；其中RA選自氫或C1-4烷基； R4不存在或選自氫、鹵素、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-O-C1-4烷基、-S(O)0-2-C1-4烷基、-NRB-C(O)-C1-4烷基、芐基、-O-苯基、-C(O)-苯基和-S(O)0-2-苯基；其中RB選自氫或C1-4烷基； 條件是當為苯基時，那么R3或R4中至少一個不為氫； R6和R7每一個獨立地不存在或選自氫、鹵素、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C1-4烷氧基、氰基、-C(O)-C1-4烷基和-S(O)0-2-C1-4烷基； 進一步條件是當在的3-位存在氮原子時，R3不存在；進一步條件是當在的4-位存在氮原子時，R4不存在；進一步條件是當在的6-位存在氮原子時，R6不存在；進一步條件是當在的2-位存在氮原子時，R7不存在； 選自 和 其中R5’選自鹵素和C1-4烷基；并且其中R10和R11每一個獨立選自氫、C1-4烷基、芐基或-C(O)-CF3； R5選自氫、羧基、烷基、鹵代C1-4烷基、羥基取代的C1-4烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基-烷基-、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基-烷基-、-C(O)-烷基、-C(O)-(鹵代C1-4烷基)、-C(O)O-C1-4烷基、-C(O)O-芳基、-C1-4烷基-S(O)0-2-C1-4烷基、叔丁基-二甲基-甲硅烷基和三甲基甲硅烷基； 其中芳基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基，無論單獨存在或作為取代基的部分，被一個或更多個獨立選自鹵素、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷基、鹵代C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-NRC-C(O)-C1-4烷基、NRC-C(O)-(鹵代C1-4烷基)、-C(O)O-C1-4烷基、-S(O)0-2-C1-4烷基、-SO2-NRCRD、三甲基甲硅烷基和叔丁基-二甲基-甲硅烷氧基的取代基任選取代；其中RC和RD每一個獨立選自氫或C1-4烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的雜環(huán)衍生物、包含它們的藥用組合物和它們在治療由雄激素受體介導的病癥和疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-05-26 WO2006/055184 英 |
