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S-(-)-氨氯地平的制備方法

公開(公告)號 CN100364976C  
公開(公告)日 2008.01.30  
申請(專利)號 CN03821593.4  
申請日期 2003.09.08  
專利名稱 S-(-)-氨氯地平的制備方法  
主分類號 C07D211/90(2006.01)I  
分類號 C07D211/90(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.9.11 KR 10-2002-0054808  
申請(專利權(quán))人 韓林制藥株式會社  
發(fā)明(設計)人 鄭侑燮;河紋仟  
地址 韓國首爾  
頒證日  
國際申請 2003-09-08 PCT/KR2003/001849  
進入國家日期 2005.03.11  
專利代理機構(gòu) 中科專利商標代理有限責任公司  
代理人 陳長會  
國省代碼 韓國;KR  
主權(quán)項 一種制備S-(-)-氨氯地平的方法,它包括如下步驟: (i)使(R,S)-氨氯地平在二甲亞砜(DMSO)中與L-(+)酒石酸反應; (ii)過濾步驟(i)的所得沉淀物; (iii)通過向步驟(ii)的濾液中加入二氯甲烷使S-(-)-氨氯地平-半-L-酒石酸酯-DMSO-溶劑化物沉淀; (iv)任選通過向步驟(iii)獲得的S-(-)-氨氯地平-半-L-酒石酸酯-DMSO-溶劑化物中加入醇以形成S-(-)-氨氯地平-半-L-酒石酸酯-一水合物;和 (v)用堿處理在步驟(iii)獲得的S-(-)-氨氯地平-半-L-酒石酸酯-DMSO-溶劑化物或在步驟(iv)獲得的S-(-)-氨氯地平-半-L-酒石酸酯-一水合物,其中所述的堿是碳酸氫鈉。  
摘要 本發(fā)明提供一種使用比D-(-)酒石酸便宜得多的L-(+)酒石酸從(R,S)-氨氯地平大規(guī)模制備S-(-)-氨氯地平的方法。  
國際公布 2004-03-25 WO2004/024689 英  
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