| 公開(公告)號 | CN100358870C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(專利)號 | CN02824017.0 |
| 申請日期 | 2002.11.25 |
| 專利名稱 | 作為毒蕈堿受體拮抗劑的氨基四氫萘衍生物 |
| 主分類號 | C07D211/58(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/58(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P11 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.12.3 US 60/336,675 |
| 申請(專利權)人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·M·馬德拉;R·J·韋克特 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-11-25 PCT/EP2002/013219 |
| 進入國家日期 | 2004.06.03 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 通式I化合物或其可藥用鹽 其中 R1 是(C1-6)-烷基； R2 是鹵素或-OR’； R3 是氫或-OR’； R’是氫、(C1-6)-烷基或-SO2R”； R”是(C1-6)-烷基、鹵代(C1-6)-烷基、苯基、噻吩基或異唑基， 其中所述苯基、噻吩基和異唑基任選地被選自下列的基團取代： (C1-6)-烷基、鹵素、鹵代(C1-6)-烷基、氰基、硝基、(C1-6)-烷基磺�；�(C1-6)-烷基磺�；被�； R4 是(C1-6)-烷基、 苯基、選自哌啶基、吡咯烷基、嗎啉基、哌嗪基和二氮雜環(huán)庚烷基 的雜環(huán)基或選自呋喃基、噻吩基、異唑基、唑基、咪唑基和吡 唑基的雜芳基， 其中所述的苯基、雜環(huán)基和雜芳基任選地被1或2個選自下列的基團取代：(C1-6)-烷基、鹵素、鹵代(C1-6)-烷基、(C1-6)-烷氧基、氰基、氨基、一-或二-(C1-6)-烷基氨基、硝基、(C1-6)-烷基磺酰基、(C1-6)-烷基羰基、脲、(C1-6)-烷基羰基氨基、(C1-6)-烷基磺�；被�(C1-6)-烷基氨基磺�；�(C1-6)-烷氧基羰基， 或-NR5R6；且 R5和R6彼此獨立地為氫、(C1-6)-烷基或哌啶基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及總的來說是毒蕈堿M2/M3受體拮抗劑的通式(I)化合物或其單獨的異構體、異構體的外消旋或非外消旋混合物或其可藥用鹽或溶劑化物，其中R1、R2、R3和R4如說明書中所定義。本發(fā)明還涉及包含所述化合物的藥物組合物、其制備方法以及作為治療劑的用途。 |
| 國際公布 | 2003-06-12 WO2003/048125 英 |
