| 公開(公告)號 | CN101142185A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580049188.8 |
| 申請日期 | 2005.12.22 |
| 專利名稱 | 用于炎癥治療的吲哚 |
| 主分類號 | C07D209/42(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/42(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.19 US 60/644,558 |
| 申請(專利權(quán))人 | 比奧里波克斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 本杰明·佩爾克曼;克里斯托弗·奧洛夫森;馬丁斯·凱特克維茨;維塔·奧佐拉;埃德加斯·蘇納;伊瓦爾斯·卡文斯;彼得里斯·特拉彭謝里斯;戴斯·凱特克維卡;韋斯利·沙爾 |
| 地址 | 瑞典索爾納 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-22 PCT/GB2005/004981 |
| 進入國家日期 | 2007.09.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物， 其中 基團R2、R3、R4和R5中之一代表-D-E并且： a)其他基團獨立地選自氫、G1、芳基、雜芳基(其中后兩種基團任選地被一個或多個選自A的取代基取代)、C1-8烷基和雜環(huán)烷基(其中后兩種基團任選地被一個或多個選自G1和/或Z1的取代基取代)；和/或 b)任何兩個彼此相鄰的其他基團任選地與式I化合物的母體苯環(huán)的兩個原子相連形成3-到8-員環(huán)，該環(huán)任選包含1到3個雜原子，其中該環(huán)本身任選地被一個或多個取代基取代，這些取代基選自鹵素、-R6、-OR6和＝O； D表示單鍵、-O-、-C(R7)(R8)-、C2-4亞烷基、-C(O)-或-S(O)m-； R1及E獨立地表示芳基或雜芳基，兩個基團任選被一個或多個選自A的取代基取代； R7及R8獨立地表示H，鹵素或C1-6烷基，后者任選被鹵素取代，或R7及R8可與其相連的碳原子相連形成3-到6-員環(huán)，該環(huán)任選包含雜原子及任選被一個或多個選自鹵素及C1-3烷基的取代基取代，其中C1-3烷基任選被一個或多個鹵素取代基取代； Q表示單鍵，或C1-8亞烷基或C2-8雜亞烷基鏈，后兩種基團任選包含一個或多個不飽和鍵及任選被一個或多個選自G1和/或Z1取代基取代； X1表示： (a)-C(O)OR9a、-C(O)N(R10b)R9b、-C(O)N(H)C(＝NR9c)N(R10d)R9d、-C(O)N(H)CN、-S(O)3R9e、-P(O)(OR9f)2、-P(O)(OR9g)N(RI0h)R9h、-P(O)(N(R10i)R9i)2、-B(OR9y)2、-C(O)N(H)S(O)2R11，或者當(dāng)Y表示-C(O)OR9a、未被取代的四唑基時，T不表示單鍵； (b)芳基或雜芳基，兩者被至少一個選自X2的取代基及一個或多個選自A的其他的任選的取代基取代；或 (c)雜環(huán)烷基，被至少一個選自X2的取代基及一個或多個選自G1和/或Z1的其他的取代基取代； X2表示-C(O)OR9a、-C(O)N(R10b)R9b、-C(O)N(H)C(＝NR9c)N(R10d)R9d；-C(O)N(H)CN、-S(O)3R9e、-P(O)(OR9f)2、-P(O)(OR9g)N(R10h)R9h、-P(O)(N(R10i)R9i)2、-B(OR9y)2、-C(O)N(H)S(O)2R11，或未被取代的四唑基； T表示： (a)單鍵； (b)C1-8亞烷基或C2-8雜亞烷基，后兩種基團： (i)任選包含一個或多個不飽和鍵； (ii)任選被一個或多個選自G1和/或Z1的取代基取代；和/或 (iii)可再包括3-到8-員環(huán)，該環(huán)由任何一個或多個C1-8亞烷基或C2-8雜亞烷基鏈之間形成，其中該環(huán)任選包含1到3個雜原子和/或1到3個不飽和鍵，該環(huán)自身任選地被一個或多個選自G1和/或Z1的取代基取代； (c)亞芳基或雜亞芳基，兩者任選地被一個或多個選自A的取代基取代；或 (d)-T1-W1-T2-； T1及T2之一表示C1-8亞烷基或C2-8雜亞烷基鏈，后兩者： (i)任選包含一個或多個不飽和鍵； (ii)任選被一個或多個選自G1和/或Z1的取代基取代；和/或 (iii)可再包括3-到8-員環(huán)，該環(huán)由任何一個或多個C1-8亞烷基或C2-8雜亞烷基鏈之間形成，其中該環(huán)任選包含1到3個雜原子和/或1到3個不飽和鍵，該環(huán)自身任選地被一個或多個選自G1和/或Z1的取代基取代； 并且另一個表示亞芳基或雜亞芳基，兩者任選地被一個或多個選自A的取代基取代； W1表示-O-或-S(O)m-； m表示0、1或2； Y表示C(H)(CF3)OH、-C(O)CF3、-C(OH)2CF3、-C(O)OR9a、-S(O)3R9e、-P(O)(OR9f)2、-P(O)(OR9g)N(R10h)R9h、-P(O)(N(R10i)R9i)2、-B(OR9y)2、-C(CF3)2OH、-S(O)2N(R10z)R9z或任一個下述基團： R6、R9a至R9z、R10b、R10d、R10h、R10i、R10j及R10z獨立地表示： I)氫； II)芳基或雜芳基，兩者任選被一個或多個選自B的取代基取代；或 III)C1-8烷基或雜環(huán)烷基，兩者任選被一個或多個選自G1和/或Z1的取代基取代；或 R9a至R9y及R10b、R10d、R10h、R10i或R10j中的任何一對，可與其相連的原子一起連接形成3-到8-員環(huán)，該環(huán)任選包含1到3個雜原子和/或1到3個雙鍵，該環(huán)任選地被一個或多個選自G1和/或Z1的取代基取代； R11表示： I)芳基或雜芳基，兩者任選被一個或多個選自B的取代基取代；或 II)C1-8烷基或雜環(huán)烷基，兩者任選被一個或多個選自G1和/或Z1的取代基取代； A表示： I)芳基或雜芳基，兩者任選被一個或多個選自B的取代基取代； II)C1-8烷基或雜環(huán)烷基，兩者任選被一個或多個選自G1和/或Z1的取代基取代；或 III)G1基團； G1表示鹵素、氰基、-N3、-NO2、-ONO2或-A1-R12a； 其中A1表示單鍵或選自-C(O)A2-、-S(O)2A3-、-N(R13a)A4-或-OA5-的間隔基，其中： A2表示單鍵、-O-、-N(R13b)-或-C(O)-； A3表示單鍵、-O-或-N(R13c)-； A4及A5獨立地表示單鍵、-C(O)-、-C(O)N(R13d)-、-C(O)O-、-S(O)2-或-S(O)2N(R13e)-； Z1表示＝O、＝S、＝NOR12b、＝NS(O)2N(R13f)R12c、＝NCN或＝C(H)NO2； B表示： I)芳基或雜芳基，兩者任選被一個或多個選自G2的取代基取代； II)C1-8烷基或雜環(huán)烷基，兩者任選被一個或多個選自G2和/或Z2的取代基取代；或 III)G2基團； G2表示鹵素、氰基、-N3、-NO2、-ONO2或-A6-R14a； 其中A6表示單鍵或選自-C(O)A7-、-S(O)2A8-、-N(R15a)A9-或-OA10-的間隔基，其中： A7表示單鍵、-O-、-N(R15b)-或-C(O |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了通式I化合物，其中X1、Q、T、Y、R1、R2、R3，R4及R5具有說明書所述的意義及其可藥用鹽，其中化合物用于治療抑制MAPEG家族成員活性是需要的和/或必須的疾病，特別是治療炎癥。 |
| 國際公布 | 2006-07-27 WO2006/077366 英 |
