| 公開(公告)號 | CN101119965A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申請(專利)號 | CN200580048113.8 |
| 申請日期 | 2005.12.15 |
| 專利名稱 | 萘滿和茚滿衍生物及其用途 |
| 主分類號 | C07C317/32(2006.01)I |
| 分類號 | C07C317/32(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D207/32(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D207/36(2006.01)I;C07D209/30(2006.01)I;C07D231/18(2006.01)I;C07D233/54(2006.01)I;C07D233/84(2006.01)I;C07D233/88(2006.01)I;C07D233/90(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.21 US 60/638,030 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·格林豪斯;R·N·哈里斯三世;S·賈梅-菲圭羅阿;J·M·克雷斯;D·B·里普克;R·S·施特布勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-15 PCT/EP2005/013487 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.08.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽， 其中： m是0至3； p是1至3； q是0、1或2； Ar是任選被取代的芳基或者任選被取代的5或6元雜芳基； -----是任選的鍵； 每個R1獨立地是鹵代基、C1-12-烷基、C1-12-鹵代烷基、C1-12-烷氧基、羥基、C1-12-雜烷基、氰基、-S(O)t-Ra、-C(＝O)-NRbRc、-SO2-NRbRc、-N(Rd)-C(＝O)-Re或-C(＝O)-Re，其中t是0至2，Ra、Rb、Rc、Rd和Re各自獨立地是氫、C1-12-烷基、C1-12-烷氧基或羥基； R2is n是1至3； R3和R4各自獨立地是氫或C1-12-烷基，或者R3和R4一起可以構(gòu)成＝O或＝NRf，其中Rf是氫或C1-12-烷基；且 R5與R6之一是氫或C1-12-烷基，另一個是：氫；C1-12-烷基；脒基；氨基羰基；C1-12-烷基羰基；C1-12-烷氧基羰基；氨基羰基-C1-12-烷基；氨基-C1-12-烷基羰基；C1-12-烷氧基羰基-C1-12-烷基；咪唑啉酮基；咪唑基羰基；吡咯基羰基；吡咯烷基羰基；N-氰基脒基；C1-12-烷基磺�；�；羥基-C1-12-烷基羰基；氨基磺�；涣u基-C1-12-烷基；C1-12-烷氧基-C1-12-烷基；C1-12-烷基磺�；�-C1-12-烷基；或者任選被取代的5或6元雜芳基；或者 R5和R6與它們所連接的氮一起可以構(gòu)成脒基、脲基、胍基或者5-或6-元雜芳基或雜環(huán)基環(huán)，它是任選被取代的，并且任選地包括另外選自O(shè)、N和S的雜原子；或者 R5與R6之一和R3與R4之一與它們所連接的原子一起可以構(gòu)成5-或6-元環(huán)，它任選地包括另外選自O(shè)、N和S的雜原子。 |
| 摘要 | 式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R2為(CR3R4)n-NR5R6且m、p、q、Ar、R1、R3、R4、R5和R6是如權(quán)利要求書所定義的，其為5-HT6和/或5-HT2A的選擇性拮抗劑。也提供包含這些化合物的組合物和它們在制備用于治療選自精神病、精神分裂癥、躁狂性抑郁、神經(jīng)病學(xué)障礙、記憶障礙、注意力缺陷障礙、帕金森氏病、肌萎縮性側(cè)索硬化、阿爾茨海默氏病、食物攝取障礙和亨廷頓氏病的中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病狀態(tài)的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/066790 英 |
