| 公開(公告)號 | CN101142174A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申請(專利)號 | CN200680008762.X |
| 申請日期 | 2006.03.15 |
| 專利名稱 | 作為香草素受體拮抗劑的新化合物，其異構(gòu)體或其藥用鹽；和包含其的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07C275/24(2006.01)I |
| 分類號 | C07C275/24(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.3.19 KR 10-2005-0022986;2005.3.21 US 60/663,269 |
| 申請(專利權(quán))人 | 株式會社AMOREPACIFIC |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 金熙斗;徐永鉅;樸亨根;吳禹澤;樸雪鄰;金珠賢;張美貞;樸永鎬;申松錫;金善映;金鎮(zhèn)官;鄭然守;李玘和;崔鎮(zhèn)圭;林慶珉;高現(xiàn)珠;牟周炫;金星日;禹柄英 |
| 地址 | 韓國首爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-03-15 PCT/KR2006/000929 |
| 進入國家日期 | 2007.09.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 吳小明 |
| 國省代碼 | 韓國;KR |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物，其異構(gòu)體或其藥用鹽： 其中 X是NHCH2，CR11＝CR12，NH，CHR11CHR12，或C≡C，其中R11和R12獨立地是氫，鹵素，C1-C5烷基，C1-C5烷氧基，鹵代(C1-C5)烷基，或苯基； R1是C2-C5鏈烯基或C2-C5炔基； R2是氫，鹵素，硝基，氰基，C1-C5烷基，C1-C5烷氧基，鹵代(C1-C5)烷基，C2-C5鏈烯基，C2-C5炔基，羧基，C1-C5烷氧基羰基，C1-C5烷硫基，苯基，或苯基(C1-C3)烷基，其中每個苯基可以是未取代的或由選自下列各項的一個或多個取代基取代：羧基，C1-C5烷基，鹵素，硝基，C2-C5鏈烯基，C1-C5烷氧基，鹵代(C1-C5)烷基，C1-C5烷基羰基，C1-C5烷硫基，C1-C5烷基磺酰基，和C1-C5烷氧基羰基； R3是氫，C1-C5烷基，C1-C5烷氧基，或鹵代(C1-C5)烷基； R4，R5，R6，R7，和R8獨立地是氫，羧基，C1-C5烷基，硝基，C2-C5鏈烯基，C1-C5烷氧基，C2-C5炔基，鹵代(C1-C5)烷基，C1-C5烷硫基，C1-C5烷基磺�；�，C1-C5烷基羰基，C1-C5烷氧基羰基，羥基，C2-C5鏈烯氧基，C1-C5烷氧基(C1-C5)烷氧基，C1-C5烷氧基(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基，C1-C3烷基哌嗪基，哌嗪基(C1-C5)烷氧基，哌啶基(C1-C5)烷氧基，C1-C5烷氧基(C1-C5)烷基氨基，C1-C7烷基氨基，嗎啉基，嗎啉基(C1-C5)烷基氧基，四氫吡喃基氧基，苯基，或鹵素，其中苯基可以是未取代的或由選自下列各項的一個或多個取代基取代：羧基，C1-C5烷基，鹵素，硝基，C2-C5鏈烯基，C1-C5烷氧基，鹵代(C1-C5)烷基，C1-C5烷基羰基，C1-C5烷硫基，C1-C5烷基磺�；�，C1-C5烷氧基羰基，或未取代的或由C1-C5烷氧基羰基取代的哌啶基氧基；且 R9和R10獨立地是氫，-SO2R13，-SOR13，C1-C5烷基，C1-C5烷氧基，鹵代(C1-C5)烷基，C2-C5鏈烯基，C1-C5烷氧基羰基，C1-C5烷硫基，苯基，或苯基(C1-C3)烷基，其中每個苯基可以是未取代的或由選自下列各項的一個或多個取代基取代：羧基，C1-C5烷基，鹵素，硝基，C2-C5鏈烯基，C1-C5烷氧基，鹵代(C1-C5)烷基，C1-C5烷基羰基，C1-C5烷硫基，C1-C5烷基磺�；虲1-C5烷氧基羰基，且R13是氫，氨基，C1-C5烷基，C2-C5鏈烯基，C1-C5烷氧基，鹵代(C1-C5)烷基，三氟甲基，苯基，或苯基(C1-C3)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為香草素受體(香草素受體1；VR1；TRPV1)拮抗劑的新化合物，其異構(gòu)體或其藥用鹽；及包含其的藥物組合物。本發(fā)明提供藥物組合物用于預(yù)防或治療疾病如疼痛，偏頭痛，關(guān)節(jié)痛，神經(jīng)痛，神經(jīng)病，神經(jīng)損傷，皮膚疾病，膀胱過敏，腸易激綜合征，便急，呼吸疾病，皮膚、眼睛或粘膜刺激，胃-十二指腸潰瘍，炎性疾病，耳病，和心臟病。 |
| 國際公布 | 2006-09-28 WO2006/101318 英 |
