| 公開(公告)號(hào) | CN101142172A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680007191.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.01.05 |
| 專利名稱 | 11-β-羥甾類脫氫酶1型酶的抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07C233/63(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C233/63(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;C07D333/24(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.5 US 60/641,496;2006.1.5 US 11/326,277 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 艾博特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·J·羅德;Q·帥;J·T·林克;J·R·佩特爾;J·丁格斯;B·K·索倫森;H·雍;V·S·葉;R·庫(kù)魯庫(kù)拉蘇里亞 |
| 地址 | 美國(guó)伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-01-05 PCT/US2006/000402 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.09.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、前藥、前藥的鹽或它們的組合 其中 A1、A2、A3和A4之一選自烷基-NH-烷基、烷基羰基、烷基磺酰基、環(huán)烷基、環(huán)烷基羰基、環(huán)烷基磺酰基、芳基羰基、芳基磺�；�、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基烷基、雜環(huán)羰基、雜環(huán)磺�；�、芳基1、芳烷基、芳氧基烷基、羧基烷基、羧基環(huán)烷基、鹵代烷基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)氧基烷基、-S(O)2-N(R5R6)、-NR7-[C(R8R9)]n-C(O)-R10、-O-[C(R11R12)]p-C(O)-R13、-OR14a，-N(R15R16)、-CO2R17、-C(O)-N(R18R19)、-C(R20R21)-OR22、-C(R23R24)-N(R25R26)和雜環(huán)，但是5元雜環(huán)不能含有兩個(gè)氧原子，以及A1、A2、A3和A4中其余的成員每個(gè)分別選自氫、烷基、烷基-NH-烷基、烷基羰基、烷基磺酰基、環(huán)烷基、環(huán)烷基羰基、環(huán)烷基磺�；⒎蓟驶�、芳基磺�；㈦s環(huán)羰基、雜環(huán)磺酰基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、羧基烷基、羧基環(huán)烷基、鹵素、鹵代烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基烷基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基、雜環(huán)氧基烷基、-S(O)2-N(R5R6)、-NR7-[C(R8R9)]n-C(O)-R10、-O-[C(R11R12)]p-C(O)-R13、-OR14b、-N(R15R16)、-CO2R17、-C(O)-N(R18R19)、-C(R20R21)-OR22和-C(R23R24)-N(R25R26)； n是0或1； p是0或1； D選自一條鍵、-C(R27R28)-X-和-C(R27R28)-C(R29R30)-X-； E選自環(huán)烷基、烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)，其中所述的雜芳基和雜環(huán)通過合用的碳原子與母體分子部分相連，或R4和E與它們相連的原子一起形成選自環(huán)烷基和雜環(huán)的環(huán)； X選自一條鍵、-N(R31)-，-O-，-S-，-S(O)-和-S(O)2-； R1選自氫和烷基； R2選自氫、烷基和環(huán)烷基； R3和R4每個(gè)獨(dú)立地選自氫、烷基、羧基烷基、羧基環(huán)烷基、環(huán)烷基、鹵代烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)和雜環(huán)烷基，或R3和R4與它們相連的原子一起形成選自環(huán)烷基和雜環(huán)的環(huán)； R5和R6每個(gè)獨(dú)立地選自氫、烷氧基、烷基、烷基羰基、烷基磺酰基、羧基、羧基烷基、羧基環(huán)烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷基磺�；�、芳基、芳烷基、芳基烷基羰基、芳基羰基、芳氧基、芳氧基烷基、芳基磺�；㈦s芳基、雜芳基烷基、雜芳基烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳氧基烷基、雜芳基磺�；㈦s環(huán)、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基羰基、雜環(huán)羰基、雜環(huán)氧基烷基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)磺酰基和羥基，或者R5和R6與它們相連的原子一起形成雜環(huán)； R7選自氫、烷基、羧基烷基、環(huán)烷基、羧基環(huán)烷基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、羥基、烷氧基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基烷基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基和雜環(huán)氧基烷基； R8和R9每個(gè)獨(dú)立地選自氫和烷基，或R8和R9與它們相連的原子一起形成選自環(huán)烷基和雜環(huán)的環(huán)； R10選自氫、烷基、羧基烷基、環(huán)烷基、羧基環(huán)烷基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳氧基烷基、羥基、烷氧基、環(huán)烷氧基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基、雜芳氧基烷基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)氧基烷基和-N(R32R33)； R11和R12每個(gè)獨(dú)立地選自氫和烷基，或R11和R12與它們相連的原子一起形成選自環(huán)烷基和雜環(huán)的環(huán)； R13選自羥基和-N(R34R35)； R14a選自羧基烷基、環(huán)烷基、羧基環(huán)烷基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、鹵代烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基烷基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基和雜環(huán)氧基烷基； R14b選自氫、烷基、羧基烷基、環(huán)烷基、羧基環(huán)烷基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、鹵代烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基烷基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基和雜環(huán)氧基烷基； R15和R16每個(gè)獨(dú)立地選自氫、烷基、烷基羰基、羧基烷基、環(huán)烷基、羧基環(huán)烷基、芳基、芳烷基、芳基烷基羰基、芳基羰基、芳氧基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳基烷基羰基、雜芳基羰基、雜芳氧基烷基、雜芳基磺�；�、雜環(huán)、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基羰基、雜環(huán)羰基、雜環(huán)氧基烷基、雜環(huán)磺�；�、烷基磺酰基、環(huán)烷基磺�；头蓟酋；�，或者R15和R16與它們相連的原子一起形成雜環(huán)； R17選自氫、烷基、羧基烷基、環(huán)烷基、羧基環(huán)烷基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基烷基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基和雜環(huán)氧基烷基； R18和R19每個(gè)獨(dú)立地選自氫、烷氧基、烷基、烷基磺�；Ⅳ然�、羧基烷基、羧基環(huán)烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷基磺�；�、芳基、芳烷基、芳氧基、芳氧基烷基、芳基磺�；�、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基烷基、雜芳基磺�；�、雜環(huán)、雜環(huán)烷基、雜環(huán)氧基烷基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)磺�；土u基，或R18和R19與它們相連的原子一起形成雜環(huán)； R20、R21和R22每個(gè)獨(dú)立地選自氫、烷基、芳基、芳烷基、羧基烷基、羧基環(huán)烷基、環(huán)烷基、鹵代烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)和雜環(huán)烷基； R23和R24每個(gè)獨(dú)立地選自氫、烷基、烷基羰基、烷基磺�；�、芳基、芳基羰基、芳基磺�；�、羧基烷基、羧基環(huán)烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基羰基、環(huán)烷基磺�；㈦s芳基、雜芳基羰基、雜芳基磺�；㈦s環(huán)、雜環(huán)羰基和雜環(huán)磺酰基； R25和R26每個(gè)獨(dú)立地選自氫、烷氧基、烷基、烷基羰基、烷基磺�；⒎蓟�、芳基羰基、芳氧基、芳基磺酰基、羧基烷基、羧基環(huán)烷基、環(huán)烷基 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及為11-β-羥甾類脫氫酶1型酶抑制劑的化合物。本發(fā)明還涉及11-β-羥甾類脫氫酶1型酶的抑制劑用于治療非胰島素依賴性II型糖尿病、胰島素抗性、肥胖癥、脂質(zhì)紊亂、代謝綜合征以及由過度糖皮質(zhì)激素作用介導(dǎo)的其它疾病和狀況的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-07-13 WO2006/074330 英 |
