| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101146763A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200680009810.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.03.24 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 胰高血糖素受體拮抗劑化合物、含有這種化合物的組合物以及使用方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07C229/34(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07C229/34(2006.01)I;C07D311/74(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;C07D257/06(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.3.30 US 60/666,488 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 梁 睿;E·R·帕米 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-03-24 PCT/US2006/010551 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.09.26 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;鄒雪梅 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I所示化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物，其中： 環(huán)A選自：6-10元芳基及5-10元雜芳基，所述雜芳基含有1-4個(gè)雜原子，其中0-2個(gè)是O或S原子，以及其中0-4個(gè)是N； Y存在或不存在，以及當(dāng)存在時(shí)，表示O、S、NH或CH2； X存在或不存在，以及當(dāng)存在時(shí)，表示O或CH2； 每個(gè)R1是H或者選自： (a)鹵素、OH、CO2R4、SOpR5、CN、NO2 C(O)NR6R7或NR6R7； (b)C1-10烷基、C(O)C1-6烷基或OC1-6烷基，所述烷基部分任選被以下基團(tuán)取代：(1)1-5個(gè)鹵素基團(tuán)，至多全鹵代，以及1-2個(gè)選自O(shè)H、CO2R4、SOpR5、CN、NO2 C(O)NR6R7、NR6R7和任選被1-3個(gè)鹵素基團(tuán)及1-2個(gè)選自O(shè)H、C1-3烷基、鹵代C1-3烷基、CN、OC1-3烷基及O鹵代C1-3烷基的基團(tuán)取代的苯基的基團(tuán)； (c)6-10元芳基或芳氧基基團(tuán)，所述基團(tuán)任選被1-3個(gè)鹵素基團(tuán)以及1-2個(gè)選自O(shè)H、C1-3烷基、鹵代C1-3烷基、CN、OC1-3烷基及O鹵代C1-3烷基的基團(tuán)取代； R2是C1-10烷基或任選被1-3個(gè)選自以上(a)、(b)及(c)的基團(tuán)取代的芳基； R3表示CH2CH2CO2R4、CH2CH(OH)CO2R4、CH2CF2CO2R4或5-四唑基； R4是H或C1-6烷基，以及 R5表示選自C1-10烷基、芳基或Ar-C1-10烷基的成員，所述C1-10烷基、芳基以及Ar-C1-10烷基任選被1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代； R6和R7每個(gè)獨(dú)立地表示H或C1-3烷基， R8選自：H、OH、C1-3烷基、鹵代C1-3烷基、CN、OC1-3烷基及O鹵代C1-3烷基，以及 p是0、1或2。 |
| 摘要 | 本申請(qǐng)公開(kāi)了取代芳基及雜芳基衍生物。所述化合物可用于治療2型糖尿病及相關(guān)病況。本申請(qǐng)還包括藥物組合物及治療方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-10-05 WO2006/104826 英 |
