| 公開(公告)號 | CN101007771A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(專利)號 | CN200710073047.0 |
| 申請日期 | 2007.01.26 |
| 專利名稱 | 伏格列波糖半水合結(jié)晶、制備方法及其在藥物制劑中的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07C213/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07C213/10(2006.01)I;C07C215/44(2006.01)I;A61K31/133(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 深圳市藥興生物科技開發(fā)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉立剛;李瑞文 |
| 地址 | 518052廣東省深圳市南山區(qū)南光路南苑新村東區(qū)3-101室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 深圳市金陽行專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 楊大慶 |
| 國省代碼 | 廣東;44 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種伏格列波糖半水合結(jié)晶，其特征在于，該結(jié)晶中每分子伏格列波糖結(jié)合有0.5分子結(jié)晶水；分子式為：C10H21NO7·0.5H2O； (1)該伏格列波糖半水合結(jié)晶屬于正交晶系，P2(1)2(1)2(1)空間群，晶胞參數(shù)為a＝9.877(2)，b＝9.905(2)，c＝26.760(5)，α＝90°β＝90°γ＝90°，R值為0.0324；該分子的空間立體結(jié)構(gòu)如圖1所示；分子在A方向的晶胞堆積圖如圖2所示，該圖中顯示分子間通過氫鍵相連接； (2)該伏格列波糖半水合結(jié)晶具有如圖3所示的X-射線衍射圖譜； (3)該伏格列波糖半水合結(jié)晶具有如圖4所示的熱重分析圖，圖中顯示該結(jié)晶常壓下在85±1℃開始失去結(jié)晶水； (4)該伏格列波糖半水合結(jié)晶具有如圖5所示的差示掃描量熱分析圖，圖中顯示有2個(gè)吸熱峰，峰值分別位于98.9±1℃和167.3±1°℃； (5)該伏格列波糖半水合結(jié)晶具有如圖6所示的紅外光譜圖。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種含有0.5分子結(jié)晶水的伏格列波糖半水合結(jié)晶，其結(jié)構(gòu)和特征通過單晶X-射線衍射、粉末X-射線衍射、熱重分析(TG)、差示掃描量熱分析(DSC)、紅外光譜(IR)、元素分析、比旋度進(jìn)行了表征。分子式為：C10H21NO7·0.5H2O，該結(jié)晶屬于正交晶系，P2(1)2(1)2(1)空間群，晶胞參數(shù)為a＝9.877(2)，b＝9.905(2)，c＝26.760(5)，α＝90°β＝90°γ＝90°，R值為0.0324。該半水合結(jié)晶制備過程簡單，結(jié)晶的收率和純度都較高，具有良好的穩(wěn)定性，適合用于藥物制劑的生產(chǎn)。本發(fā)明同時(shí)還提供了由這種水合結(jié)晶制備無水伏格列波糖結(jié)晶的具體方法和這種伏格列波糖半水合結(jié)晶在治療糖尿病藥物制劑中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 |
