| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN100348179C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510061354.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.01 |
| 專利名稱 | 一種包埋抗癌藥物的微膠囊的制備方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K9/50(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K9/50(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 浙江大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 高長(zhǎng)有;趙慶賀;張 雙;沈家驄 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 韓介梅 |
| 國(guó)省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種包埋抗癌藥物的微膠囊的制備方法，其特征是包括以下步驟： 1)在濃度為0.001-0.1M/L的含鈣無(wú)機(jī)鹽水溶液中加入帶有負(fù)電荷的聚電解質(zhì)，攪拌下加入濃度為0.001-0.1M/L的含碳酸根無(wú)機(jī)鹽水溶液，帶負(fù)電荷的聚電解質(zhì)在混合物中的終濃度為1～10mg/mL，攪拌下反應(yīng)1～30分鐘，離心過(guò)濾，得內(nèi)部含有帶負(fù)電荷聚電解質(zhì)的CaCO3膠體微粒； 2)在0.2～0.5M/L的NaCl溶液中，將濃度為1～2mg/mL的具有正電荷的聚電解質(zhì)與步驟1)的CaCO3膠體微�；旌�，離心棄上清液，再加入水使CaCO3膠體微粒重新分散，離心棄上清液，如此用水反復(fù)洗滌，得到第一層包覆有帶正電的聚電解質(zhì)的CaCO3膠體微粒；再在0.2～0.5M/L的NaCl溶液中，將CaCO3膠體微粒加入濃度為1～2mg/mL的具有負(fù)電荷的聚電解質(zhì)，離心棄上清液，再加入水使CaCO3膠體微粒重新分散，離心棄上清液，如此用水反復(fù)洗滌，得到第二層包覆有帶負(fù)電的聚電解質(zhì)；重復(fù)以上過(guò)程，按預(yù)期的層數(shù)分別將帶有正電和負(fù)電的聚電解質(zhì)層層自組裝，得到核一殼結(jié)構(gòu)的膠體微粒，通過(guò)溶解或分解方法去除CaCO3膠體微粒，得到中空微膠囊，微膠囊中含有預(yù)先包埋到微粒中的荷負(fù)電的聚電解質(zhì)； 3)在4～70℃溫度下，將步驟2)所得的中空微膠囊在濃度為0.01～500mg/mL的抗癌藥物的水溶液中孵化0.5～12小時(shí)，使藥物包埋到微膠囊中，得到載藥微膠囊； |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種包埋抗癌藥物的微膠囊的制備方法。該方法采用內(nèi)含聚電解質(zhì)的膠體微粒為模板，通過(guò)層層靜電自組裝方法將具有相反電荷的聚電解質(zhì)組裝到膠體微粒表面，將膠體微粒溶解或分解，得到內(nèi)含聚電解質(zhì)的聚合物中空微膠囊。微膠囊的囊壁微結(jié)構(gòu)和厚度可在納米尺度精確控制，內(nèi)含的聚電解質(zhì)可以與藥物相互作用，從而將藥物包埋到微膠囊內(nèi)。包埋的藥物釋放速率可控。通過(guò)在微膠囊表面引入接枝有聚乙二醇的聚電解質(zhì)，以提高微膠囊的生物相容性。本發(fā)明所提供的藥物包埋工藝過(guò)程簡(jiǎn)單可行，重復(fù)性好，藥物釋放速率可控，適用于多種水溶性抗癌藥物的包埋和可控釋放，具有良好的應(yīng)用前景。 |
| 國(guó)際公布 |
