| 公開(公告)號 | CN101119712A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申請(專利)號 | CN200680005001.9 |
| 申請日期 | 2006.01.23 |
| 專利名稱 | 包含環(huán)氧合酶-2抑制劑的口服藥物及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K9/50(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/50(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.24 FR 0500708 |
| 申請(專利權(quán))人 | 韋托坎諾公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 馬里內(nèi)特·莫羅;尼古拉·奧斯蒂 |
| 地址 | 法國呂爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-23 PCT/FR2006/000144 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.08.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 隆天國際知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 吳小瑛 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 一種具有改善的生物利用度的口服藥物，所述藥物包括基于惰性固體顆粒的團(tuán)聚體，所述惰性固體顆�；谥辽僖环N賦形劑，所述團(tuán)聚體包括環(huán)氧合酶-2抑制劑和至少一種親水聚合物，所述藥物的特征在于，所述團(tuán)聚體包括用所述聚合物中的所述抑制劑的微粉化顆粒的溶液或懸浮液噴霧所述顆粒以團(tuán)聚所述顆粒而所得的產(chǎn)品，且所述藥物的特征還在于所述抑制劑由至少一種下式(I)的化合物或其鹽或其溶劑化物組成： 其中： X和Y中的一個代表N，且另一個代表C； R1代表氫、甲基、鹵素、氰基、硝基、-CHO、-COCH3或-COOR4基團(tuán)； R2代表芳基或雜芳基，其任選地由獨立選自鹵素、C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、R4OC0-8烷基、R4SC0-8烷基、氰基、硝基、-NR4R6、-NR4SO2R5、-SOR5、-SO2R5、-SO2NR4R6、或-CONR4R6中的一種或多種基團(tuán)取代； R3代表C1-8烷基、C1-8鹵代烷基或-NR4R6基團(tuán)； R4代表氫、C1-8烷基或C0-8烷基芳基(其中芳基可任選由選自C1-8烷基、鹵素、C1-8鹵代烷基、氰基、硝基、R7OC0-8烷基、R7SC0-8烷基、-NR7R8、-NR7COR5、-COR7或-COOR7中的一種或多種基團(tuán)取代)； R5代表C1-8烷基或C1-8鹵代烷基； R6代表氫、C1-8烷基、芳基C1-8烷基(其中芳基可任選由選自C1-8烷基、鹵素、C1-8鹵代烷基、氰基、硝基、R7OC0-8烷基、R7SC0-8烷基、-NR7R8、-NR7COR5、-COR7或-COOR7中的一種或多種基團(tuán)取代)、-COR8或-COORR基團(tuán)； R7代表氫、C1-8烷基或芐基； R8代表C1-8烷基或C1-8鹵代烷基； 芳基在上述定義中代表苯基或萘基；且 雜芳基在上述定義中代表吡啶，吡嗪，嘧啶或噠嗪基團(tuán)，其可以任選與苯環(huán)稠合。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種包括環(huán)氧合酶-2抑制劑的口服藥物，其具有改善的生物利用度，還涉及所述藥物的制備方法。所述藥物包括基于惰性固體顆粒的團(tuán)聚體，所述惰性固體顆�；谫x形劑，所述團(tuán)聚體包括環(huán)氧合酶-2抑制劑和至少一種親水聚合物。根據(jù)本發(fā)明，所述團(tuán)聚體包括施用于前述顆粒的噴霧，其由在所述聚合物中的抑制劑的微粉化顆粒的溶液或懸浮液組成，以團(tuán)聚所述顆粒。所述方法主要包括以下步驟：(i)制備基于至少一種親水聚合物中的所述抑制劑的微粉化顆粒的可噴霧液體，其為溶液或懸浮液；(ii)將所述液體噴霧于固體顆粒上，通過濕法制粒得到團(tuán)聚物，所述團(tuán)聚物包括所述顆粒的溶液或懸浮液噴霧。 |
| 國際公布 | 2006-07-27 WO2006/077334 法 |
