| 公開(公告)號 | CN101032467A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申請(專利)號 | CN200710017684.6 |
| 申請日期 | 2007.04.13 |
| 專利名稱 | 一種靜脈注射用高穩(wěn)定長循環(huán)脂肪乳載藥制劑 |
| 主分類號 | A61K9/107(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/107(2006.01)I;A61K47/44(2006.01)I;A61K47/12(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/24(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 西安力邦制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 陳 濤;王汝濤;惠民權(quán);傅經(jīng)國 |
| 地址 | 710075陜西省西安市高新二路18號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 西安通大專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 李鄭建 |
| 國省代碼 | 陜西;61 |
| 主權(quán)項 | 一種靜脈注射用高穩(wěn)定長循環(huán)脂肪乳載藥制劑，其特征在于制得該制劑有效組分的原料及其重量百分比為： 有臨床功效的脂溶性藥物：0.1％～20％； 有藥效的油，或者作為藥物溶液的油：5％～30％； 作為乳劑表面活性劑的卵磷脂：0.3％～2％； 作為乳劑制劑穩(wěn)定劑、乳化劑、增加脂肪乳在血液中半衰期的聚乙二醇磷脂衍生物：0.02％～8％； 作為乳劑制劑穩(wěn)定劑、乳化劑的油酸或油酸鹽：0～0.6％； 作為抗氧化劑的維生素E：0～1％； 作為控制陽離子濃度的絡(luò)合物：0～1％； 余量為蒸餾水，上述原料的重量百分比之和為100％。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及靜脈注射用高穩(wěn)定長循環(huán)脂肪乳載藥制劑和制備，其組分有1)臨床功效的脂溶性藥物，2)有藥效的油，或者作為藥物溶液的油，3)作為乳劑表面活性劑的卵磷脂，4)作為乳劑制劑穩(wěn)定劑、乳化劑、增加脂肪乳在血液中半衰期的聚乙二醇磷脂衍生物，5)作為乳劑制劑穩(wěn)定劑、乳化劑的油酸或油酸鹽，6)作為抗氧化劑的維生素E，7)作為控制金屬離子的絡(luò)合物，本發(fā)明通過聚乙二醇對脂肪乳表面的修飾解決了普通脂肪乳穩(wěn)定性差，易從體內(nèi)循環(huán)中被肝、脾巨噬細(xì)胞迅速清除的缺點，可以使脂肪乳在血液中保留較長時間，增加了藥物的被動靶向功能。聚乙二醇磷脂衍生物的引入提高了脂肪乳制劑的穩(wěn)定性，增強(qiáng)了脂溶性藥物的生物利用度和臨床治療作用。 |
| 國際公布 |
