| 公開(公告)號 | CN100356980C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申請(專利)號 | CN200510073347.X |
| 申請日期 | 2005.06.02 |
| 專利名稱 | 一種尺寸均一、包埋率高、藥物活性保持率高的殼聚糖載藥微球及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K47/36(2006.01)I |
| 分類號 | A61K47/36(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國科學院過程工程研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 馬光輝;蘇志國;王連艷 |
| 地址 | 100080北京市海淀區(qū)中關(guān)村北二條一號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 一種殼聚糖載藥微球的制備方法，其特征在于(1)水相是溶解了水溶性藥物的醋酸-醋酸鈉緩沖溶液，油相是溶解了乳化劑的、和水互不相溶的油性物質(zhì)；(2)采用膜乳化法將水相壓入到油相中制備尺寸均一的W/O型乳滴；(3)將所得的尺寸均一W/O型含藥乳滴采用離子型膠凝劑進行第一步固化形成凝膠網(wǎng)絡；(4)將形成了凝膠網(wǎng)絡的乳滴采用化學交聯(lián)劑進行第二步交聯(lián)固化，形成載藥微球。 |
| 摘要 | 本研究針對蛋白質(zhì)、多肽、抗癌劑、激素等親水性藥物，提供尺寸均一、包埋率高、藥物活性保持率高的殼聚糖微球藥物載體及其制備方法，以用于親水性藥物、尤其是生物活性藥物的控制釋放和靶向性給藥。其特征是微球直徑分布系數(shù)控制在11％以內(nèi)，直徑可在1-100微米內(nèi)自由控制，親水性藥物的包埋率達到75％以上，活性藥物的活性保持率達到95％以上，其在體外釋放穩(wěn)定。其特征還在于是將親水性藥物溶于殼聚糖的醋酸-醋酸鈉緩沖溶液中，將該水相用壓力通過微孔膜壓入油相中，得到尺寸均一的乳滴，然后采用兩步固化法對乳滴進行交聯(lián)固化，得到尺寸均一、分散穩(wěn)定的殼聚糖微球藥物載體。該技術(shù)解決了傳統(tǒng)攪拌乳化法制備的殼聚糖藥物載體粒徑不均一、包埋率低、含氨基或其它功能基團的藥物容易交聯(lián)在微球上難以釋放及分散性差的問題。利用粒徑的均一性特性及離子膠凝劑溫和固化的特性，達到高的藥物包埋率、高的藥物活性保持率、穩(wěn)定的藥物釋放，提高藥物在體內(nèi)利用率。 |
| 國際公布 |
