| 公開(公告)號 | CN101129361A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申請(專利)號 | CN200710016314.0 |
| 申請日期 | 2007.07.17 |
| 專利名稱 | 西羅莫司脂質(zhì)體凍干粉針及其制備工藝 |
| 主分類號 | A61K31/436(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/436(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K47/28(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 山東華諾生物科技有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 許振華 |
| 地址 | 273500山東省濟(jì)寧市鄒城市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)宏泰路 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 濟(jì)寧宏科利信專利代理事務(wù)所 |
| 代理人 | 樊慶年;張景宏 |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種西羅莫司脂質(zhì)體凍干粉針，其特征在于有以下重量比的原料組成： 西羅莫司 500mg-5g 磷脂 1g-100g 膽固醇 100mg-50g 抗氧化劑 1mg-10g 凍干保護(hù)劑 30g-400g 氯化鈉 9g 同時(shí)滿足：西羅莫司和磷脂的重量比為0.05∶1-0.5∶1，膽固醇和磷脂的重量比為0.1∶1-1∶1。 |
| 摘要 | 西羅莫司脂質(zhì)體凍干粉針及其制備工藝，本制劑是選用脂質(zhì)體成分、緩沖液、有機(jī)溶劑、抗氧化劑和凍干保護(hù)劑，采用薄膜分散法，經(jīng)高壓乳勻或超聲波分散法處理制成均勻的包裹西羅莫司的脂質(zhì)體混懸液。西羅莫司脂質(zhì)體可經(jīng)冷凍干燥制成凍干粉針，顯著提高了貯存穩(wěn)定性。凍干粉可用任意比例注射用水均勻分散，不產(chǎn)生任何沉淀及雜質(zhì)，經(jīng)分散后，脂質(zhì)體包封率達(dá)96％，粒徑為50-250nm。藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)表明，與口服注射液相比，脂質(zhì)體注射劑大大提高了藥物的療效。藥物動力學(xué)實(shí)驗(yàn)表明，與口服注射液相比，脂質(zhì)體注射劑顯著延長了藥物在血液循環(huán)的時(shí)間，并大大提高了藥物的生物利用度。 |
| 國際公布 |
