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包含羥基化奈必洛爾的藥物組合物

公開(公告)號 CN101146528A  
公開(公告)日 2008.03.19  
申請(專利)號 CN200680009338.7  
申請日期 2006.01.30  
專利名稱 包含羥基化奈必洛爾的藥物組合物  
主分類號 A61K31/353(2006.01)I  
分類號 A61K31/353(2006.01)I;C07D311/58(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/08(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2005.1.31 US 60/648,551;2006.1.3 US 60/755,856  
申請(專利權)人 麥蘭實驗室公司  
發(fā)明(設計)人 J·P·奧唐奈;W·歐文斯;J·鄧肯;A·肖;J·吳  
地址 美國西弗吉尼亞  
頒證日  
國際申請 2006-01-30 PCT/US2006/003252  
進入國家日期 2007.09.21  
專利代理機構 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所  
代理人 袁志明  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種藥物組合物,它包含羥基取代的奈必洛爾代謝產物的至少一種立體異構體,或其藥學上可接受的鹽及藥學上可接受的載體,其中該奈必洛爾代謝產物結構式為: 其中3-5、7、8和3’-5’、7′、8’的一個或多個位置各自獨立地是羥基或各自獨立地是氫原子。  
摘要 急性給藥后,羥基化奈必洛爾代謝產物以濃度依賴的方式增加人內皮細胞制備物中的NO釋放。此外,長期給藥后,羥基化奈必洛爾代謝產物(包括但不限于4-羥基-6,6’二氟代)具有增加人內皮細胞中NO釋放的能力。本發(fā)明提供羥基化奈必洛爾代謝產物用于治療心血管疾病。此外,本發(fā)明通過給予奈必洛爾的至少一種羥基化代謝產物,提供治療和/或預防血管疾病的方法,所述羥基化代謝產物能夠向受血管疾病影響的靶點釋放治療有效量的一氧化氮。  
國際公布 2006-08-10 WO2006/083779 英  
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