| 公開(公告)號 | CN101119714A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申請(專利)號 | CN200680004868.2 |
| 申請日期 | 2006.02.14 |
| 專利名稱 | 含有由氨基和苯基取代的環(huán)烷基和5元雜環(huán)的1-磷酸鞘氨醇激動劑 |
| 主分類號 | A61K31/137(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/137(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61K31/665(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/67(2006.01)I;A61K31/402(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.14 US 60/652,642;2005.4.8 US 60/669,616;2005.6.22 US 60/692,760 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗吉尼亞大學(xué)專利基金會 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 凱文·R·林奇;蒂莫西·L·麥克唐納 |
| 地址 | 美國弗吉尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-14 PCT/US2006/005304 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.08.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京安信方達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 楊淑媛;鄭 霞 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種具有下式的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯： 或 其中，R4和R7獨立地為CH或CH2；R5為C、CH或N，R6為CH、CH2、O、S或SR3；R3為氫或(C1-C10)烷基； X選自羥基、磷酸根、膦酸根、α-取代的膦酸根； R1選自氫、鹵素、三氟甲基、(C1-C10)烷基、被鹵素、羥基、(C1-C10)烷氧基或氰基取代的(C1-C10)烷基組成的組；且 R2選自(C1-C20)烷基、環(huán)烷基取代的烷基、(C2-C20)烯基、(C2-C20)炔基、芳基、烷基取代的芳基、芳烷基以及芳基取代的芳烷基組成的組；其中R2基團(tuán)中的一個或多個碳原子可獨立地被非過氧化物氧、硫或NR8取代； 其中R8為氫或(C1-C10)烷基； 其中R2中的烷基、烯基和炔基任選被氧代取代；n是0、1、2或3；且表1、2或3個任選的雙鍵。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了1-磷酸鞘氨醇類似物，其為一種或多種S1P受體(特別是S1P1受體類型)的有效和選擇性的激動劑。本發(fā)明化合物包括具有磷酸根部分的化合物和具有抗水解的磷酸根替代物例如膦酸根、α-取代的膦酸根以及硫代磷酸根的化合物。 |
| 國際公布 | 2006-08-24 WO2006/088944 英 |
