| 公開(公告)號 | CN101052387A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(專利)號 | CN200580037399.X |
| 申請日期 | 2005.11.08 |
| 專利名稱 | 用于治療眼部疾病以及與過度增生和血管生成反應有關的疾病的5,6,7-三羥基庚酸及類似物 |
| 主分類號 | A61K31/047(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/047(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.11.9 US 60/626,209 |
| 申請(專利權)人 | 愛爾康公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·G·科林寇;M·R·赫勒貝格;D·P·賓加曼;D·A·蓋瑪徹 |
| 地址 | 瑞士哈楠波格 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-08 PCT/US2005/040392 |
| 進入國家日期 | 2007.04.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 治療患有后段眼部疾病或細胞過度增生障礙的個體的方法，該方法包括施用藥學上有效量的一種或多種式I化合物： 其中： R1是C2H5、CO2R、CONR2R3、CH2OR4或CH2NR5R6； R是H、C1-C6直鏈或支鏈烷基、C3-C6直鏈或支鏈鏈烯基、C3-C6直鏈或支鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基或苯基；或者R1是式CO2-R+的羧酸鹽，其中R+是Li+、Na+、K+或式+NR10R11R12R13的銨基團，其中R10、R11、R12和R13獨立地是H或C1-C6直鏈或支鏈烷基，烷基各自任選具有OH或OCH3取代基； R2、R3獨立地是H、C1-C6直鏈或支鏈烷基、C3-C6直鏈或支鏈鏈烯基、C3-C6直鏈或支鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基、芐基、苯基、OH、OCH3或OC2H5，條件是R2、R3中的至多僅一個是OH、OCH3或OC2H5； R4是H、C(O)R14、C1-C6直鏈或支鏈烷基、C3-C6直鏈或支鏈鏈烯基、C3-C6直鏈或支鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基、芐基或苯基； R5、R6獨立地是H、C(O)R14、C1-C6直鏈或支鏈烷基、C3-C6直鏈或支鏈鏈烯基、C3-C6直鏈或支鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基、芐基、苯基、OH、OCH3或OC2H5，條件是R5、R6中的至多僅一個是OH、OCH3或OC2H5； X是O、CH2或S； R7、R8和R9獨立地是H、CH3、C2H5、C(O)R14、C(O)NR14R15或CO2R15； 或者R7和R8或R8和R9一起構(gòu)成羰基(C＝O)而因此形成環(huán)狀碳酸酯； 或者OR8R1一起形成環(huán)狀酯(內(nèi)酯)； R14和R15是H、C1-C6直鏈或支鏈烷基、C3-C6直鏈或支鏈鏈烯基、C3-C6直鏈或支鏈炔基、C3-C6環(huán)烷基、芐基或苯基；并且 指可以在該位置安排OR9取代基，以在該位置提供R或S絕對構(gòu)型： |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了含有5，6，7-三羥基庚酸及類似物的組合物以及它們在治療后段眼部疾病和以細胞過度增生或血管生成為特征的疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-05-18 WO2006/052950 英 |
