| 公開(公告)號 | CN1611497A |
| 公開(公告)日 | 2005.05.04 |
| 申請(專利)號 | CN200310102273.9 |
| 申請日期 | 2003.10.30 |
| 專利名稱 | 抗艾滋病毒活性成分毛葉假鷹爪素D和假鷹爪素及其類似物 |
| 主分類號 | C07D311/30 |
| 分類號 | C07D311/30;C07C49/86;A61K31/352;A61K31/122;A61P31/18 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 吳久鴻;王夕紅;易楊華 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 吳久鴻;王夕紅;易楊華 |
| 地址 | 100101北京市朝陽區(qū)安翔北路9號35-1-301 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種從番荔枝科(Annonaceae)假鷹爪屬植物中提取分離的化合物毛葉假鷹爪素D(DesmosdumotinD)、假鷹爪素Lawinal及其系列類似物。其特征在于具有如下之結(jié)構(gòu)：假鷹爪素的類似物假鷹爪素(Lawinal)毛葉假鷹爪素D的類似物毛葉假鷹爪素D的化學(xué)結(jié)構(gòu)R1，R2，R3H(氫)，hydroxyl(羥基)，alkyl(烴基)，acyl(�；�)，alkoxy(烷氧基)， |
| 摘要 | 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，是毛葉假鷹爪素D和假鷹爪素Lawinal及其類似物的抗艾滋病毒的用途。以番荔枝科假鷹爪屬植物為原料，從中分離得到多種結(jié)構(gòu)新奇的黃酮和查爾酮類化合物，采用多種光譜方法和單晶X衍射，確定了其中2種化合物的結(jié)構(gòu)。命名為：毛葉假鷹爪素D(Desmosdumotin D)和假鷹爪素(Lawinal)。其體外抗艾滋病毒活性試驗(yàn)證明，該類化合物對艾滋病毒具有顯著的抑制作用。其中毛葉假鷹爪素D的IC50為10.7μg/mL，EC50為0.022μg/mL，治療指數(shù)(TI)為489。假鷹爪素(Lawinal)的IC50為104μg/mL，EC50為2.30μg/mL，治療指數(shù)(TI)為45.2。本發(fā)明為研究和開發(fā)新的抗艾滋病藥物提供了先導(dǎo)化合物，為開發(fā)利用我國天然藥用植物資源提供了科學(xué)依據(jù)。 |
| 國際公布 |
