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藥 品 名 稱 | 卡托普利 |
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英 文 藥 名 | Captopril |
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其 他 名 稱 | CS-522、Capoten、Lopirin、Mercaptopnl、SQ-14225、Tensi-omin、甲巰丙脯酸、竹林安特、開博通、開搏通(Capoten)、開富林、開富特、開托普利、刻甫定、萊博通、普利博通、圣瑞恩卡托普利(Captopril-Ruikang)、巰甲丙脯酸。 |
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藥 理 作 用 |
本品為含巰基的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，抑制血管緊張素I轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ，能減少血管緊張素Ⅱ的生成，抑制血管收縮，減少醛固酮分泌和水鈉潴留。抑制激肽酶Ⅱ，使激肽降解滅活受阻，激肽積聚，并使前列腺素E的代謝產(chǎn)物增加，血管擴(kuò)張，降低外周動(dòng)脈阻力，使血壓降低。增加或不影響心率及心輸出量，增加腎血流量，但不影響腎小球?yàn)V過率。 由于本品抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性，降低心衰和心肌梗死患者的外周阻力、肺毛細(xì)血管楔壓和肺血管阻力，使心臟負(fù)荷減少而增加心輸出量及運(yùn)動(dòng)耐受時(shí)間，防止左室功能異常的發(fā)展，減少心肌再梗死的發(fā)生率。 本品對(duì)糖尿病腎病患者腎小球出球動(dòng)脈的擴(kuò)張作用可使球內(nèi)壓降低，減少微量蛋白尿癥，控制糖尿病腎病病變進(jìn)展，降低死亡率�？诜帐苁澄镉绊�，空腹吸收率60％-75％，飯后僅30％-40％�？诜�15分鐘起效，1-2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，維持6-12小時(shí)，血漿半衰期為1.9土0.5小時(shí)。藥物分布于全身，小部分在肝、腎中甲基化，大部分在血中氧化為二硫化物而失活。藥物主要通過腎臟排泄，腎功能障礙時(shí)排泄減慢。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 用于中度和重度高血壓，特別是常規(guī)療法無(wú)效的嚴(yán)重高血壓。亦用于難治性充血性心力衰竭，尤其是急性心肌梗死后左心室功能不全、心臟前負(fù)荷明顯增加者。也用于糖尿病腎病。由于本品通過降低血管緊張素Ⅱ和醛固酮水平，而使心臟前、后負(fù)荷減輕，故可用于頑固性心力衰竭，對(duì)洋地黃、利尿劑和血管擴(kuò)張劑無(wú)效的心力衰竭患者也有效。 |
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禁 忌 癥 | 對(duì)本品過敏、粒細(xì)胞減少及過敏體質(zhì)者禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)可有咳嗽、消化道刺激反應(yīng)、腸功能紊亂、斑丘疹、皮膚瘙癢、蛋白尿、膜性腎病、高血鉀、心動(dòng)過速、胸痛、心悸等。 (2)給藥后3小時(shí)內(nèi)可能發(fā)生明顯低血壓，可能是一過性。 (3)用藥初期可能出現(xiàn)粒細(xì)胞減少等，大多不影響繼續(xù)用藥。 (4)如有味覺異常及出現(xiàn)神經(jīng)血管性水腫應(yīng)停藥，并進(jìn)行必要的緊急治療。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑12.5mg，25mg；注射劑1ml:25mg，2ml:50mg。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)腎功能衰竭患者慎用，或延長(zhǎng)給藥間歇。 (2)孕婦、乳母、老人、麻醉時(shí)及自身免疫性疾病患者慎用。使用過影響白細(xì)胞及免疫功能藥物的患者慎用。 (3)用藥期定期查血象、血鉀及尿蛋白。 (4)心衰者使用本品應(yīng)避免過度活動(dòng)，防止出汗過多及腹瀉、嘔吐等，以免液減少致血壓驟降。 (5)干咳嚴(yán)重者應(yīng)停藥。 (6)卡托普利等轉(zhuǎn)換酶抑制劑有保鉀作用，應(yīng)避免與保鉀利尿藥并用，以免引起血鉀升高。 (7)吲哚美辛等環(huán)氧化酶抑制劑能抑制前列腺素生成，降低轉(zhuǎn)換酶抑制劑的療效，故不宜合用。 (8)本品與利尿劑合用可顯著提高療效。 (9)本品與其他降壓藥合用，可加強(qiáng)降壓作用。 (10)本品與擴(kuò)血管藥合用，可致低血壓。 (11)復(fù)方卡托普利片，又稱開富特片，每片含卡托普利1Omg、氫氯噻嗪6mg；口服；一次1-2片，一日3次。用于高血壓病。 卡托普利抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶活性，降低血管緊張素Ⅱ水平，減少醛固酮分泌，擴(kuò)張動(dòng)、靜脈，達(dá)到降壓效應(yīng)和減輕心臟前、后負(fù)荷而改善心功能。 氫氯噻嗪主要增加腎臟對(duì)氯化鈉的排出而起到利尿作用，使血容量減少，發(fā)揮降壓效應(yīng)。兩種藥物合用可明顯增強(qiáng)降壓作用。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
