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依諾沙星/Enoxacin

 藥
 品
 名
 稱
依諾沙星
 英
 文
 藥
 名
Enoxacin
 其
 他
 名
 稱
1620RB、AM-741、AT-2266、CAS-74011-58-8、CI-919、ENX、Flumark、Cyramid、PD-107779、氟啶酸、復克、克爾林、諾佳、西諾莎星、憎惡星、葡萄糖酸依諾沙星。
 藥
 理
 作
 用
本品為第三代喹諾酮類殺菌藥,具有廣譜抗菌作用。體外抗菌作用與諾氟沙星相仿,對金黃色葡萄球菌的作用較諾氟沙星稍強,但抗銅綠假單孢菌(綠膿桿菌)的作用不如諾氟沙星。但體內(nèi)抗菌作用較諾氟沙星強2-4倍。對本品敏感的細菌有:大腸桿菌、變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌、肺炎桿菌、傷寒桿菌和沙門菌屬、流感桿菌等,淋球菌對本品也很敏感。對本品較敏感的細菌有:金黃色葡萄球菌、銅綠假單孢菌(綠膿桿菌)、沙雷菌屬等。鏈球菌屬對本品不敏感或耐藥。厭氧菌對本品耐藥。
本品口服吸收良好,是諾氟沙星的2倍。單次口服0.4g,血藥峰濃度大于3mg/L,達峰時間1-3小時。本品體內(nèi)分布廣,表觀分布容積大于100L。藥物主要通過腎臟和膽道以原形排出,24小時尿中排出給藥量的60%左右,本品在體內(nèi)可被代謝,代謝物有4種左右,半衰期為3.3-6.2小時。
 臨
 床
 應
 用
臨床主要用于對其敏感的革蘭陰性菌和陽性菌引起的感染,如泌尿、腸道、呼吸道、外科、眼科、婦產(chǎn)科、皮膚科及五官科等感染性疾病。
 禁
 忌
 癥
孕婦、乳母和嬰幼兒禁用。肝、腎功能不全者及癲癇病人慎用。
 不
 良
 反
 應
本品具有通常喹諾酮類藥物用藥后的不良反應,主要表現(xiàn)為胃腸道不適、厭食、惡心、腹瀉,偶有眩暈頭痛、皮疹等。用本品可能出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶、尿素氮輕度升高、白血球輕度下降等。一般不良反應不重,發(fā)生率不高,停藥后不良反應消失。
 制
 劑
 規(guī)
 格
片劑0.1g,0.2g;膠囊劑0.1g,0.2g;滴眼液8ml:24mg。軟膏10g:0.1g。(葡萄糖酸鹽)注射劑100ml:0.2g。
 注
 意
 事
 項
(1)本品口服吸收良好,血藥濃度比諾氟沙星高4-7倍,在各器官組織中分布極廣,與其他抗生素之間無交叉耐藥性。
(2)本品有較強的酶抑制作用,可抑制茶堿西沙必利、阿司咪唑、特非那定等藥物的代謝,使藥物血藥濃度升高,可致嚴重不良反應。
(3)本品可抑制(R)-6-羥基華法林的代謝通路,所以能拮抗華法林的作用。
(4)與消炎鎮(zhèn)痛藥芬布酚(Fenbufen)并用,可誘發(fā)痙攣。
(5)不宜與四環(huán)素、氨基糖苷類藥物配伍使用,必須合用時應酌情減少用量。
(6)抗酸藥物對本品的吸收和代謝有影響,不宜合并用藥。
 參
 考
 文
 獻
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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