| 公開(公告)號(hào) | CN1195777C |
| 公開(公告)日 | 2005.04.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN98114950.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 1998.06.19 |
| 專利名稱 | 新的速效胰島素衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07K14/62 |
| 分類號(hào) | C07K14/62;A61K38/28 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.6.20 DE 19726167.1 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿文蒂斯藥物德國(guó)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·厄特爾;P·哈伯曼;K·蓋森 |
| 地址 | 聯(lián)邦德國(guó)法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃澤雄 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式的胰島素衍生物或其生理耐受鹽，其中(A1-A5)為人類胰島素A-鏈中A1至A5位上的氨基酸殘基，(A12-A19)為人類胰島素的A-鏈中A12至A19位上的氨基酸殘基，A21為天冬酰胺，(B8-B18)為人類胰島素B-鏈中B8至B18位上的氨基酸殘基，(B20-B26)為人類胰島素B-鏈中B20至B26位上的氨基酸殘基，A8，A9，A10為人類胰島素或動(dòng)物性胰島素的A-鏈中A8、A9和A10位上的氨基酸殘基，B30為-OH或人類胰島素或動(dòng)物性胰島素的B-鏈中B30位上的氨基酸殘基，B1一個(gè)苯丙氨酸(Phe)殘基或一個(gè)氫原子，B3一個(gè)天然產(chǎn)生的堿性氨基酸殘基，B27，B28和B29為人類胰島素或動(dòng)物性胰島素的B-鏈中B27、B28和B29位上的氨基酸殘基，或者分別為另外一個(gè)天然產(chǎn)生的氨基酸殘基，其中于B-鏈的B27、B28和B29位上的至少一個(gè)氨基酸殘基被另外一個(gè)天然產(chǎn)生的氨基酸殘基所交換，后者選自中性或酸性氨基酸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及胰島素衍生物，與人類的胰島素相比，它們具有快速作用效果，還涉及其制備方法和應(yīng)用，尤其是在制備治療糖尿病的藥劑中的應(yīng)用。特別地，本發(fā)明涉及胰島素衍生物或其生理耐受鹽，其中B-鏈的B3位天冬酰胺(Asn)被一個(gè)天然產(chǎn)生的堿性氨基酸殘基所交換，以及于B-鏈的B27、B28或B29位的至少一個(gè)氨基酸殘基被另外一種天然產(chǎn)生的中性或酸性氨基酸殘基所交換，為此任選地天冬酰胺(Asn)在A-鏈A21位可以被天冬氨酸(Asp)、甘氨酸(Gly)、絲氨酸(Ser)、蘇氨酸(Thr)或丙氨酸(Ala)交換，且苯丙氨酸(Phe)在B-鏈的B1位和B-鏈B30位的氨基酸殘基缺如。 |
| 國(guó)際公布 |
