| 公開(公告)號 | CN1662552A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(專利)號 | CN03814643.6 |
| 申請日期 | 2003.07.18 |
| 專利名稱 | 具有抗整合素活性的氟-烷基-環(huán)肽衍生物 |
| 主分類號 | C07K7/54 |
| 分類號 | C07K7/54;C07K7/64;A61K38/12;G01N33/68 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.29 IT RM2002A000402 |
| 申請(專利權(quán))人 | 希格馬托制藥工業(yè)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·達(dá)爾波佐;G·吉安尼尼;C·皮薩諾 |
| 地址 | 意大利羅馬 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IT2003/000446 2003.7.18 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.12.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物環(huán)[NX1-R1-CO-NX2-R2-CO-NX3-R3-CO-NX4-R4-CO-NX5-R5-CO]其中：R1選自：CH(CH2)3NHC(NH)NH2、C[CHnFm](CH2)3NHC(NH)NH2R2是基團(tuán)CH2、CH2-CH2、R3選自：CHCH2COOH、C[CHnFm]CH2-COOH；R4選自：CH-CH2-Ph、C[CHnFm]CH2-Ph、CH-CH2-(4-OH)Ph、CH-CH2-(4-OMe)Ph、CH-CH2-(4-F)Ph、CH-CH(OH)-Ph、C(CH3)2、CH-C(CH3)3、CH-CH2-COOH、R5選自：CH-CH2-Ph、C[CHnFm]CH2-Ph、CH-CH(CH3)2、C[CHnFm]CH(CH3)2、CH-C(CH3)3；或者NX4-R4-CO-NX5-R5-CO基團(tuán)是3-氨基甲基-苯甲�；鵱+m＝3X1-X5相同或不同，是H、(CH2)n-CH3、-NX4-R4-＝(CH2)n-CHF2、(CH2)n-CH2F、(CH2)n-CF3，其中，n＝0-3；條件是至少一個α-氟烷基化氨基酸存在于式(I)化合物中；其中，每個NX-R-CO氨基酸可以具有R型或S型絕對構(gòu)型；其各自的對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、相應(yīng)的混合物、藥學(xué)可接受的鹽。 |
| 摘要 | 式(I)環(huán)[NX1-R1-CO-NX2-R2-CO-NX3-R3-CO-NX4-CO-NX5-R5-CO]化合物，其中各個基團(tuán)的含義如下所述，是整合素、尤其是屬于αVβ3和αVβ5家族的整合素的抑制劑，因此，能用作藥物，尤其用于異常血管生成所造成的潛在疾病，如視網(wǎng)膜病、急性腎衰竭、骨質(zhì)疏松癥和轉(zhuǎn)移的治療。此處描述的化合物被適當(dāng)標(biāo)記了的時候也能用作診斷劑，尤其用于小腫瘤塊和動脈栓塞疾病的檢測和定位。 |
| 國際公布 | WO2004/011487 英 2004.2.5 |
