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GHRH類似物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1688696A  
公開(kāi)(公告)日 2005.10.26  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03822291.4  
申請(qǐng)日期 2003.09.17  
專利名稱 GHRH類似物  
主分類號(hào) C12N15/16  
分類號(hào) C12N15/16;C07K14/60;A61K38/25  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.9.18 US 60/411,340  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 蒙特利爾大學(xué)醫(yī)療中心  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 皮里特·高德里厄  
地址 加拿大魁北克  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-09-17 PCT/CA2003/001418  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.03.18  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 趙仁臨;張平元  
國(guó)省代碼 加拿大;CA  
主權(quán)項(xiàng) GHRH類似物、所述類似物的功能衍生物或其可藥用的鹽,其包括式X:Tyr-A2-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-A8-A9-A10-Arg-Lys-Val-Leu-A15-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-A21-A22-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-A30-NH2,其中,A2是Ala或D-Ala;A8是Asn,D-Asn或Ala;A9是Ser或Ala;A10是Tyr或D-Tyr;A15是Gly,Ala或D-Ala;A21是Lys或D-Lys;A22是Leu,D-Leu,Lys或Ala;和A30是鍵或者為1-15個(gè)殘基的任何基酸序列;所述類似物,所述類似物的功能衍生物或其鹽具有的體外效力指數(shù)基本上高于天然存在的GHRH的體外效力指數(shù)。  
摘要 本發(fā)明涉及生長(zhǎng)激素釋放激素(GHRH)類似物。更具體地,本發(fā)明涉及29個(gè)或以上氨基酸的合成GHRH類似物,同時(shí)在體外實(shí)驗(yàn)中所述合成GHRH類似物與人天然GHRH(1-29)NH2相比顯示對(duì)蛋白水解的抵抗性增加以及對(duì)人GHRH受體的高結(jié)合親合力。本發(fā)明還涉及含有所述GHRH類似物中的任一種的藥物組合物,以及這些類似物在特異性刺激體內(nèi)GH釋放和在制備用于治療GH缺乏相關(guān)疾病的藥物中的用途。本發(fā)明還提供了啟動(dòng)哺乳動(dòng)物體內(nèi)的GHRH誘導(dǎo)的生物作用的方法。  
國(guó)際公布 2004-04-01 WO2004/027064 英  
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