公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1688696A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.10.26
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03822291.4
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申請(qǐng)日期
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2003.09.17
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專利名稱
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GHRH類似物
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主分類號(hào)
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C12N15/16
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分類號(hào)
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C12N15/16;C07K14/60;A61K38/25
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.9.18 US 60/411,340
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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蒙特利爾大學(xué)醫(yī)療中心
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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皮里特·高德里厄
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地址
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加拿大魁北克
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2003-09-17 PCT/CA2003/001418
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.03.18
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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趙仁臨;張平元
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國(guó)省代碼
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加拿大;CA
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主權(quán)項(xiàng)
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GHRH類似物、所述類似物的功能衍生物或其可藥用的鹽,其包括式X:Tyr-A2-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-A8-A9-A10-Arg-Lys-Val-Leu-A15-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-A21-A22-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-A30-NH2,其中,A2是Ala或D-Ala;A8是Asn,D-Asn或Ala;A9是Ser或Ala;A10是Tyr或D-Tyr;A15是Gly,Ala或D-Ala;A21是Lys或D-Lys;A22是Leu,D-Leu,Lys或Ala;和A30是鍵或者為1-15個(gè)殘基的任何氨基酸序列;所述類似物,所述類似物的功能衍生物或其鹽具有的體外效力指數(shù)基本上高于天然存在的GHRH的體外效力指數(shù)。
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摘要
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本發(fā)明涉及生長(zhǎng)激素釋放激素(GHRH)類似物。更具體地,本發(fā)明涉及29個(gè)或以上氨基酸的合成GHRH類似物,同時(shí)在體外實(shí)驗(yàn)中所述合成GHRH類似物與人天然GHRH(1-29)NH2相比顯示對(duì)蛋白水解的抵抗性增加以及對(duì)人GHRH受體的高結(jié)合親合力。本發(fā)明還涉及含有所述GHRH類似物中的任一種的藥物組合物,以及這些類似物在特異性刺激體內(nèi)GH釋放和在制備用于治療GH缺乏相關(guān)疾病的藥物中的用途。本發(fā)明還提供了啟動(dòng)哺乳動(dòng)物體內(nèi)的GHRH誘導(dǎo)的生物作用的方法。
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國(guó)際公布
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2004-04-01 WO2004/027064 英
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