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抗HIV融合肽及其制備方法

公開(公告)號 CN1317296C  
公開(公告)日 2007.05.23  
申請(專利)號 CN200510034136.5  
申請日期 2005.04.19  
專利名稱 抗HIV融合肽及其制備方法  
主分類號 C07K1/06(2006.01)I  
分類號 C07K1/06(2006.01)I;C07K1/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 南方醫(yī)科大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計)人 張嘉杰;徐 偉;吳少瑜;文曉蕓;萬山河;吳曙光  
地址 510515廣東省廣州市廣州大道北1838號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 廣州市天河廬陽專利事務(wù)所  
代理人 胡濟元  
國省代碼 廣東;44  
主權(quán)項 一種抗HIV融合肽的制備方法,包括:(a)將中間肽溶解后加入活化試劑進行偶聯(lián),偶聯(lián)產(chǎn)物在甲醇水溶液析出后過濾;(b)將偶聯(lián)產(chǎn)物加入包含離子捕獲劑的三氟乙酸溶液脫去保護基團,然后于醚中沉淀,過濾后真空干燥,得到下述基酸序列的多肽:a-WX1EWDX2X3IX4X5YTSX6IX7X8LIX9X10SX11X12QQX13KNEX14ELX15X16-b (I)通式(I)中氨基酸序列中其它字母為單字母符號的氨基酸序列縮寫,所代表的氨基酸殘基的定義如下:S為絲氨酸、W為色氨酸、E為谷氨酸、T為蘇氨酸、R為精氨酸、I為異亮氨酸、N為天門冬酰胺、Y為氨酸、K為賴氨酸、Q為谷氨酰胺、L為亮氨酸、D為天門冬氨酸、M為蛋氨酸;a是乙;、9-芴基甲基-羰基(Fmoc)、叔丁氧基羰基(Boc)其中一種,b為酰氨基或羧基;X1-16代表天然氨基酸或非天然氨基酸或氨基酸類似物或空缺;其中,所述的中間肽為:中間肽1:Ac-WX1EWDX2X3IX4X5-OH,中間肽2:Fmoc-YTSX6IX7X8LIX9X10S-OH,中間肽3:H-X11X12QQX13KNEX14ELX15X16-NH2;或者為:中間肽6:Ac-WX1EWDX2X3IX4X5YTSX6IX7X8LI-OH,中間肽7:H-X9X10SX11X12QQX13KNEX14ELX15X16-NH2。  
摘要 本發(fā)明公布了抗HIV融合肽及其制備方法,涉及肽及其制備方法領(lǐng)域。本發(fā)明抗HIV融合肽用下通式(I)表示,其中a是乙酰基、9-芴基甲氧基-羰基(Fmoc)、叔丁氧基羰基(Boc)其中一種;b為酰氨基或羧基。本發(fā)明制備方法為多肽液相合成方法,首先將中間肽在活化試劑作用下偶聯(lián),然后脫去保護基團。本發(fā)明涉及的抗HIV融合肽副作用小,活性高,合成、純化簡單方便,生產(chǎn)成本低。a-WX1EWDX2X3IX4X5YTSX6IX7X8LIX9X10SX11X12QQX13KNEX14ELX15X16-b (I)。  
國際公布  
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