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醋酸奧曲肽的固相合成方法

公開(公告)號 CN1254484C  
公開(公告)日 2006.05.03  
申請(專利)號 CN200410010833.2  
申請日期 2004.04.30  
專利名稱 奧曲肽的固相合成方法  
主分類號 C07K7/06(2006.01)I  
分類號 C07K7/06(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 吉林省一心制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 賈志丹;王恩思  
地址 130041吉林省長春市人民大街7520號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 長春吉大專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 王恩遠(yuǎn)  
國省代碼 吉林;22  
主權(quán)項 一種醋酸奧曲肽的固相合成方法,過程是:合成八肽;將八肽制成水溶液在空氣中自然化后制成奧曲肽;向奧曲肽水溶液中加入冰醋酸后凍干,制成醋酸奧曲肽凍干粉;其特征在于,所說的合成八肽的過程是:將芴甲氧羰基蘇胺醇與對羧基苯甲醛反應(yīng)生成芴甲氧羰基蘇胺醇對羧基苯縮醛,將其鍵合在高分子樹脂載體上,然后按順序與保護(hù)基酸殘基依次鍵合后得到八肽樹脂,將八肽從樹脂上切落;所說的高分子樹脂載體是氨基AM樹脂或氨基MBHA樹脂。  
摘要 本發(fā)明的醋酸奧曲肽的固相合成方法屬多肽合成領(lǐng)域。首先將縮醛化產(chǎn)物與高分子樹脂鍵合;將鍵合后的產(chǎn)物按順序與保護(hù)氨基酸殘基依次鍵合并脫保護(hù)得到八肽樹脂;將八肽從樹脂上切落后制成水溶液,并在空氣中自然氧化后制成奧曲肽;向奧曲肽水溶液中加入冰醋酸后凍干,制成醋酸奧曲肽。本發(fā)明合成工藝簡單,容易操作,工藝時間縮短,反應(yīng)配比小,節(jié)約原料,降低了成本,而且產(chǎn)率和純度提高,副反應(yīng)和副產(chǎn)物少,便于純化,有益于大批量生產(chǎn)。  
國際公布  
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