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尾加壓素-Ⅱ激動(dòng)劑和拮抗劑

公開(公告)號(hào) CN1304423C  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01817490.6  
申請(qǐng)日期 2001.10.19  
專利名稱 尾加壓素-Ⅱ激動(dòng)劑和拮抗劑  
主分類號(hào) C07K14/575(2006.01)I  
分類號(hào) C07K14/575(2006.01)I;A61K38/22(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.10.20 US 60/241,896  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 圖蘭恩教育基金管理人;研究及應(yīng)用科學(xué)協(xié)會(huì)股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 戴維·H·科伊;沃伊切赫·J·羅索夫斯基  
地址 美國路易斯安娜州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2001-10-19 PCT/US2001/050724  
進(jìn)入國家日期 2003.04.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 隆天國際知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 潘培坤;樓仙英  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種多肽,所述的多肽具有下式:(R1)a-AA1-環(huán)狀[AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-Cys]-AA7-R2;或者是所述多肽在藥學(xué)上可接受的鹽,其中, AA1是芳族基酸的L異構(gòu)體; AA2是Cys的L或D異構(gòu)體; AA3是芳族氨基酸的L異構(gòu)體; AA4是Trp的L異構(gòu)體; AA5是Lys,N-Me-Lys,或Orn的L或D異構(gòu)體; AA6是Val,Thr,Leu,Ile,叔-Leu,Abu,Nle,或芳族氨基酸的L或D異構(gòu)體; AA7是Val,Thr,Leu,Ile,叔-Leu,Abu,Nle,或芳族氨基酸的L或D異構(gòu)體; R1是H,低級(jí)烷基,低級(jí)鏈烷酰基,或低級(jí)酰基;a是1或2;R2是OH,OR3,N(R3)2或NHR3,其中,R3是H,低級(jí)烷基,或芳香烷基。  
摘要 本發(fā)明的公開了一類新的具有U-Ⅱ拮抗劑和激動(dòng)劑活性的多肽。本發(fā)明的特征還在于預(yù)防或治療以尾加壓素-Ⅱ活性過度表達(dá)或低水平表達(dá)為特征的生理或心理疾病的方法。  
國際公布 2002-04-25 WO2002/032932 英  
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