| 公開(公告)號 | CN1984660A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480024205.8 |
| 申請日期 | 2004.07.06 |
| 專利名稱 | 作為天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶活化劑和細(xì)胞程序死亡誘導(dǎo)劑的4-芳基氨基-喹唑啉 |
| 主分類號 | A61K31/517(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/517(2006.01)I;C07D239/95(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D473/16(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D473/34(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D215/44(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D4 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.3 US 60/484,325;2003.8.7 US 60/493,006;2004.3.29 US 60/557,556;2004.5.14 US 60/571,288 |
| 申請(專利權(quán))人 | 美瑞德生物工程公司;西托維亞公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 蔡遂雄;N·S·希里索瑪;A·珀溫;J·A·德魯;S·卡希伯哈特拉;蔣松春;張 紅;C·普雷曼;V·巴馳沃爾;J·曼弗雷迪;L·博伊特 |
| 地址 | 美國猶他 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-06 PCT/US2004/021631 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 化合物在制備用于在需要治療的哺乳動物中抑制微管蛋白的藥物中的用途，所述化合物是根據(jù)式Ia的化合物或者其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物： 其中： A環(huán)是6-元芳基、雜芳基或碳環(huán)； L是[C(RL1)(RL2)]n或-N(RL1)C(O)-，其中RL1和RL2獨(dú)立地是H或C1-6烷基，n是0、1或2； R1是甲基或乙基； Ar是芳基或雜芳基，它們各自可選地被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，其中每個(gè)取代基獨(dú)立地是H、鹵代基、N3、OH、巰基、硝基、CN、NH2、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、鹵代-C1-6烷基、C2-6烯基-O-、C2-6炔基-O-、羥基-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6�；�、C1-6酰氧基、-C1-6烷基-C(O)O-C1-6烷基、-C(O)O-C1-6烷基、C1-6烷基-C(O)O-C1-6烷基-、C1-6酰基酰氨基、-N(Ra)(Rb)、-C1-6烷基-C(O)N(Ra)(Rb)、-C(O)N(Ra)(Rb)、N(Ra)(Rb)-C1-6烷基-、3-、4-、5-或6-元碳環(huán)、雜環(huán)、芳基或雜芳基，其中Ra和Rb獨(dú)立地是H、OH(Ra和Rb不都是OH)、C2-6羥基烷基或C1-6烷基，或者Ra和Rb與它們都連接的氮原子一起構(gòu)成3-、4-、5-或6-元雜環(huán)(例如哌啶基、吡咯烷基和嗎啉基)；其中任意這些基團(tuán)可選地被1-3個(gè)取代基取代，其中每個(gè)取代基獨(dú)立地是鹵代基、N3、OH、巰基、硝基、CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C2-6烯基-O-、C2-6炔基-O-、羥基-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6�；�、C1-6酰氧基、-C1-6烷基-C(O)O-C1-6烷基、-C(O)O-C1-6烷基、C1-6烷基-C(O)O-C1-6烷基-、C1-6酰基酰氨基、-N(Ra)(Rb)、-C1-6烷基-C(O)N(Ra)(Rb)、-C(O)N(Ra)(Rb)、N(Ra)(Rb)-C1-6烷基-，其中Ra和Rb獨(dú)立地是H、OH(Ra和Rb不都是OH)、C2-6羥基烷基或C1-6烷基，或者Ra和Rb與它們都連接的氮原子一起構(gòu)成3-、4-、5-或6-元雜環(huán)； R2-R6和R12-R17獨(dú)立地是H、鹵代基、N3、OH、巰基、硝基、CN、NH2、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、鹵代-C1-6烷基、C2-6烯基-O-、C2-6炔基-O-、羥基-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6�；1-6酰氧基、-C1-6烷基-C(O)O-C1-6烷基、-C(O)O-C1-6烷基、C1-6烷基-C(O)O-C1-6烷基-、C1-6�；０被�、-N(Ra)(Rb)、-C1-6烷基-C(O)N(Ra)(Rb)、-C(O)N(Ra)(Rb)、N(Ra)(Rb)-C1-6烷基-、3-、4-、5-或6-元碳環(huán)、雜環(huán)、芳基或雜芳基，其中Ra和Rb獨(dú)立地是H、OH(Ra和Rb不都是OH)、C2-6羥基烷基或C1-6烷基，或者Ra和Rb與它們都連接的氮原子一起構(gòu)成3-、4-、5-或6-元雜環(huán)(例如哌啶基、吡咯烷基和嗎啉基)；其中任意這些基團(tuán)可選地被1-3個(gè)取代基取代，其中每個(gè)取代基獨(dú)立地是鹵代基、N3、OH、巰基、硝基、CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C2-6烯基-O-、C2-6炔基-O-、羥基-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6�；�、C1-6酰氧基、-C1-6烷基-C(O)O-C1-6烷基、-C(O)O-C1-6烷基、C1-6烷基-C(O)O-C1-6烷基-、C1-6�；０被�、-N(Ra)(Rb)、-C1-6烷基-C(O)N(Ra)(Rb)、-C(O)N(Ra)(Rb)、N(Ra)(Rb)-C1-6烷基-，其中Ra和Rb獨(dú)立地是H、OH(Ra和Rb不都是OH)、C2-6羥基烷基或C1-6烷基，或者Ra和Rb與它們都連接的氮原子一起構(gòu)成3-、4-、5-或6-元雜環(huán)，其條件是若A是芳基或雜芳基，則沒有取代基R14-R17； B、D、Q、T、U和V獨(dú)立地是C或N，其中B和D至少有一個(gè)是氮；其中若B或D是N，則在該N上沒有取代基；其中若A是雜芳基，Q、T、U或V是N，則在該N上沒有取代基。 |
| 摘要 | 公開了4-芳基氨基-喹唑啉及其類似物，它們是有效的天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶的活化劑和細(xì)胞程序死亡的誘導(dǎo)劑。本發(fā)明化合物可用于治療各種其中發(fā)生異常細(xì)胞的失控生長和擴(kuò)散的臨床病癥。 |
| 國際公布 | 2005-01-13 WO2005/003100 英 |
