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2-氨基噻唑啉衍生物及其作為NO-合酶抑制劑的用途

公開(公告)號(hào) CN1202096C  
公開(公告)日 2005.05.18  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01813386.X  
申請(qǐng)日期 2001.06.07  
專利名稱 2-基噻唑啉衍生物及其作為NO-合酶抑制劑的用途  
主分類號(hào) C07D277/18  
分類號(hào) C07D277/18;C07D417/06;C07D417/12;C07D277/28;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/497;A61P25/00;C07D213/38;C07D213/40;C07D333/20;C07D241/12;C07D213/70;C07D213/89;C07C335/06;C07C215/00;C07C229/00;C07C233/00;C07C271/00;C07C333/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.6.9 FR 00/07397  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿文蒂斯藥物股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·C·凱利;D·戴穆;C·古揚(yáng);;S·米格納尼;A·比格特;E·貝格;;M·塔巴  
地址 法國安東尼  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/FR2001/001760 2001.6.7  
進(jìn)入國家日期 2003.01.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 王杰  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)所示2-氨基噻唑啉衍生物及其外消旋體、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體及其混合物、它們的互變異構(gòu)體及其藥用鹽在制備用于預(yù)防和治療涉及由誘導(dǎo)NO-合酶(NOS-2)的誘導(dǎo)過程非正常產(chǎn)生一化氮(NO)的疾病的藥物組合物中的用途:式中R1是氫原子或C1-C6烷基,而R2是-alk-NH2、-CH2-R3、-CH2-S-R4基團(tuán)或用硝基或-NH-C(=NH)CH3基團(tuán)取代的苯基,R3是C3-6環(huán)烷基、吡啶基、吡嗪基、苯基或用硝基、羥基或羧基取代的苯基,R4代表吡啶基,alk代表C1-C6亞烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)所示2-氨基噻唑啉衍生物,式中或者R1是氫原子或烷基,而R2是烷基、-alk-NH2、-CH2-R3、-CH2-S-R4基團(tuán)或用硝基或-NH-C(=NH)CH3基團(tuán)取代的苯基,或者R1是烷基,而R2是氫原子,R3是(C3-6)環(huán)烷基、吡啶基、N-氧化吡啶基、噻吩基、噻唑基、咪唑基、吡嗪基、三唑基、苯基或用硝基、羥基或羧基取代的苯基,R4代表吡啶基或N-氧化吡啶基,alk代表亞烷基,或它們的藥用鹽,某些已知化合物除外,以及這些衍生物作為誘導(dǎo)NO-合酶抑制劑的用途。  
國際公布 WO2001/094325 法 2001.12.13  
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