| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1620425A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN02828112.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.12.19 |
| 專(zhuān)利名稱 | 制備氨基甲酸2-(取代苯基)-2-羥基-乙酯的方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07C269/04 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07C269/04;C07C271/12;C07C69/757;C07C33/46 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.21 EP 01205097.7;2002.10.11 US 60/418,084 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 奧索-麥克尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·雷;T·奧滕;D·科雷 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2002/014843 2002.12.19 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.08.16 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備下式化合物的方法，其中：R為鹵素；R1和R2獨(dú)立為氫或C1-4烷基，其任選被苯基或取代苯基取代，其中取代苯基的取代基選自鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氨基、硝基以及氰基；所述方法的特征在于以下步驟：(a)用適合的酯變醇還原劑將下式的酯還原：其中：P為適合的醇保護(hù)基團(tuán)；R3為C1-4烷基；從而得到下式的醇：(b)將式(III)的醇與下式的羰基化合物反應(yīng)：其中X和Y為適當(dāng)?shù)碾x去基團(tuán)；隨后與下式的胺反應(yīng)，從而得到下式化合物：(c)除去保護(hù)基團(tuán)P，從而得到式(I)化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備(S)-(+)-2-(取代苯基)-2-羥基-氨基甲酸乙酯的新方法以及在所述方法中使用的新的中間體；還涉及所述氨基甲酸酯的多晶型物以及制備所述多晶型物的方法。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/053916 英 2003.7.3 |
