公開(公告)號
|
CN1626069A
|
公開(公告)日
|
2005.06.15
|
申請(專利)號
|
CN200410064117.2
|
申請日期
|
2000.11.08
|
專利名稱
|
支鏈氨基酸依賴性氨基轉(zhuǎn)移酶的抑制劑及其在治療糖尿病性視網(wǎng)膜病中的應(yīng)用
|
主分類號
|
A61K31/137
|
分類號
|
A61K31/137;A61P27/02
|
分案原申請?zhí)? |
00805267.0
|
優(yōu)先權(quán)
|
1999.12.8 US 60/169,635;2000.1.11 US 60/175,399;2000.9.5 US 60/230,020
|
申請(專利權(quán))人
|
沃尼爾·朗伯公司;賓西法尼亞州研究基金會;威克福雷大學(xué)
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
J·S·布賴恩斯;L-Y·胡;S·M·赫特森;K·F·蘭歐;E·列斯;M·F·拉弗蒂;T·R·賴德;T-Z·蘇;D·F·威爾蒂;D·J·伍斯特羅
|
地址
|
美國新澤西州
|
頒證日
|
|
國際申請
|
|
進入國家日期
|
|
專利代理機構(gòu)
|
中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
|
代理人
|
陳軼蘭
|
國省代碼
|
美國;US
|
主權(quán)項
|
式I、II和/或III化合物、或其可藥用鹽、酯、前藥、或酰胺在制備用于治療糖尿病性視網(wǎng)膜病的藥物中的用途:其中:R9是H;烷基;環(huán)烷基;含有鹵素、胺、烷氧基、環(huán)烷基、或羥基的取代烷基;烯丙基;炔基;鏈烷;;烷氧基烷酰基;磺酰基;苯基;芐基;或芳基烷基;m和n獨立地為1-3的整數(shù);R1-R8和R10-R14獨立地為H、烷基、或取代烷基;且X=NR14、O或S,其中有一種以上立體異構(gòu)體,每一手性中心可獨立地呈R或S。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及預(yù)防和治療糖尿病性視網(wǎng)膜病的方法。該方法包括給動物,例如哺乳動物、特別是人以足以治療視網(wǎng)膜的量施用式I、II和/或III所示支鏈氨基酸依賴性氨基轉(zhuǎn)移酶(BCAT)途徑抑制劑。本發(fā)明還涉及幾種新的式(IV)BCAT途徑抑制劑。在式(I-IV)中,n、m、X和R1-R13的定義同說明書所述。
|
國際公布
|
|