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支鏈氨基酸依賴性氨基轉(zhuǎn)移酶的抑制劑及其在治療糖尿病性視網(wǎng)膜病中的應(yīng)用

公開(公告)號 CN1626069A  
公開(公告)日 2005.06.15  
申請(專利)號 CN200410064117.2  
申請日期 2000.11.08  
專利名稱 支鏈基酸依賴性氨基轉(zhuǎn)移酶的抑制劑及其在治療糖尿病性視網(wǎng)膜病中的應(yīng)用  
主分類號 A61K31/137  
分類號 A61K31/137;A61P27/02  
分案原申請?zhí)? 00805267.0  
優(yōu)先權(quán) 1999.12.8 US 60/169,635;2000.1.11 US 60/175,399;2000.9.5 US 60/230,020  
申請(專利權(quán))人 沃尼爾·朗伯公司;賓西法尼亞州研究基金會;威克福雷大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·S·布賴恩斯;L-Y·胡;S·M·赫特森;K·F·蘭歐;E·列斯;M·F·拉弗蒂;T·R·賴德;T-Z·蘇;D·F·威爾蒂;D·J·伍斯特羅  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 陳軼蘭  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式I、II和/或III化合物、或其可藥用鹽、酯、前藥、或酰胺在制備用于治療糖尿病性視網(wǎng)膜病的藥物中的用途:其中:R9是H;烷基;環(huán)烷基;含有鹵素、胺、烷基、環(huán)烷基、或羥基的取代烷基;烯丙基;炔基;鏈烷;;烷氧基烷酰基;磺酰基;苯基;芐基;或芳基烷基;m和n獨立地為1-3的整數(shù);R1-R8和R10-R14獨立地為H、烷基、或取代烷基;且X=NR14、O或S,其中有一種以上立體異構(gòu)體,每一手性中心可獨立地呈R或S。  
摘要 本發(fā)明涉及預(yù)防和治療糖尿病性視網(wǎng)膜病的方法。該方法包括給動物,例如哺乳動物、特別是人以足以治療視網(wǎng)膜的量施用式I、II和/或III所示支鏈氨基酸依賴性氨基轉(zhuǎn)移酶(BCAT)途徑抑制劑。本發(fā)明還涉及幾種新的式(IV)BCAT途徑抑制劑。在式(I-IV)中,n、m、X和R1-R13的定義同說明書所述。  
國際公布  
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