| 公開(公告)號(hào) | CN1633287A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03803972.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.02.14 |
| 專利名稱 | 聯(lián)苯衍生物及其作為抗雄激素試劑的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | A61K31/277 |
| 分類號(hào) | A61K31/277;A61K31/085;A61P5/28;A61P17/10;A61P13/08 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.15 US 60/357,785 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 恩多研究公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | F·拉布里;S·M·辛;V·盧-特 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/CA2003/000208 2003.2.14 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.08.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅;譚明勝 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有如下分子式的抗雄激素化合物：其中R2，R3，R5和R6獨(dú)立地選自氫，氟，氯，溴，碘，氰基，C1-C3烷基，C1-C3氟代烷基，硝基，氨甲�；�-S-Ra，和(Ra是C1-C3烷基)；其中R4和R4′獨(dú)立地選自氫，氟，氯，溴，碘，氰基，-S-Ra，(Ra是C1-C3烷基)，-ORb，-PO(ORb)2，-C≡C-Rb，(Rb是C1-C6烷基)，C2-C3三氟羥烷基，三氟甲基，硝基，胺，乙酰胺，磺酰胺，和酰脲；其中R4和R4′中至少一個(gè)不是氫；其中R2′和R6′獨(dú)立地選自氫，氟，氯，溴，碘，氰基，三氟甲基，硝基，氨甲酰基，-S-Ra，和(Ra是C1-C3烷基)；其中R3′和R5′獨(dú)立地選自氫，氟，氯，溴，碘，氰基，C2-C3三氟羥烷基，C1-C3烷基，C1-C3氟代烷基，硝基和氨甲�；� |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了聯(lián)苯衍生物在治療雄激素依賴性疾病比如前列腺癌、良性前列腺肥大、性早熟、多囊卵巢綜合征、痤瘡、多毛癥、皮脂溢、雄激素性脫發(fā)和早熟性雄性禿頭等方面的應(yīng)用。例如，將具有式I結(jié)構(gòu)的一些優(yōu)選化合物與藥學(xué)上可接受的稀釋劑或載體制成制劑用于治療雄激素依賴性前列腺癌。 |
| 國際公布 | WO2003/068217 英 2003.8.21 |
