| 公開(公告)號 | CN1210274C |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN01804802.1 |
| 申請日期 | 2001.02.09 |
| 專利名稱 | 哌嗪和哌啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/04 |
| 分類號 | C07D401/04;C07D211/60;C07D487/08;C07D207/16;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D277/06;C07D211/62;C07D205/04;A61K31/496;A61P25/28 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.2.11 US 60/181,944;2000.11.10 US 60/247,330 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·湯姆林森;D·勞弗;M·穆利肯 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2001/004210 2001.2.9 |
| 進入國家日期 | 2002.08.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 下式的化合物：其中：每個Q是單環(huán)環(huán)系，其中所述環(huán)系中：a.所述環(huán)獨立地部分不飽和或完全飽和；b.所述環(huán)包括4-6個環(huán)原子；c.Q中不多于2個環(huán)原子選自N，O或S；d.環(huán)包括一個被R1取代的N環(huán)原子；e.Q中1-5個氫原子任選地并且獨立地被下面的基團置換：鹵原子，-OH，＝O，＝N-OR1，(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基，Ar-取代的-(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基，(C2-C6)-直鏈或支鏈鏈烯基或鏈炔基，Ar-取代的-(C2-C6)-直鏈或支鏈鏈烯基或鏈炔基，O-(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基，O-[(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基]-Ar，O-(C2-C6)-直鏈或支鏈鏈烯基或鏈炔基，O-[(C2-C6)-直鏈或支鏈鏈烯基或鏈炔基]-Ar，或者O-Ar；和f.Q不是焦谷氨酸殘基部分，其中各個R1獨立地選自(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基，Ar-取代的-(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基，環(huán)烷基取代的-(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基，(C2-C6)-直鏈或支鏈鏈烯基或鏈炔基，或者Ar-取代的-(C2-C6)-直鏈或支鏈鏈烯基或鏈炔基；其中R1中的所述烷基、鏈烯基、或鏈炔基鏈中一個至兩個CH2基團任選地并且獨立地被O，S，S(O)，S(O)2，C(O)或N(R2)置換，其中當R1結(jié)合氮原子時，直接與所述氮原子結(jié)合的R1的CH2基團不能被C(O)置換；Ar選自苯基，1-萘基，2-萘基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，噠嗪基，2-嘧啶基，4-嘧啶基，5-嘧啶基，吡嗪基，1，3，5-三嗪基，其中各個Ar任選地并且獨立地被1-3個選自下面的取代基取代：鹵原子，羥基，硝基，＝O，-SO3H，三氟甲基，三氟甲氧基，(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基，(C1-C6)-直鏈或支鏈鏈烯基，O-[(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基]，O-[(C1-C6)-直鏈或支鏈鏈烯基]，O-芐基，O-苯基，1，2-亞甲基二氧基，-(R3)(R4)，羧基，N-((C1-C6)-直鏈或支鏈烷基或(C2-C6)-直鏈或支鏈鏈烯基)甲酰胺，N，N-二-(C1-C6-直鏈或支鏈烷基或C2-C6-直鏈或支鏈鏈烯基)甲酰胺，N-(C1-C6-直鏈或支鏈烷基或C2-C6-直鏈或支鏈鏈烯基)磺酰胺，或者N，N-二-(C1-C6-直鏈或支鏈烷基或C2-C6-直鏈或支鏈鏈烯基)磺酰胺；R3和R4中的每一個獨立地選自(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基，(C2-C6)-直鏈或支鏈鏈烯基或鏈炔基，氫原子，苯基或芐基；或者其中R3和R4與它們連接的氮原子一起形成一個5-7元雜環(huán)；各個R2獨立地選自氫原子，(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基，或者(C2-C6)-直鏈或支鏈鏈烯基或鏈炔基；X選自C(R2)2，N或N(R2)；Y選自一個鍵，-O-，(C1-C6)-直鏈或支鏈烷基，或者(C2-C6)-直鏈或支鏈鏈烯基或鏈炔基；其中Y通過一個單鍵或雙鍵與所述環(huán)鍵合；并且所述烷基、鏈烯基或鏈炔基中的CH2基團的一個至兩個任選地并且獨立地被O，S，S(O)，S(O)2，C(O)或N(R2)置換；p是0，1或2；各個A和B獨立地選自氫原子或Ar；或者A或B中的一個不存在；并且其中所述環(huán)結(jié)構(gòu)中兩個碳環(huán)原子可以通過C1-C4直鏈烷基或C2-C4直鏈鏈烯基彼此連接形成雙環(huán)部分。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及哌嗪和哌啶衍生物，它們特別用于治療或預防神經(jīng)元損傷，特別是與神經(jīng)病相關(guān)的損傷。這些化合物也用于刺激神經(jīng)生長。本發(fā)明還提供了含有本發(fā)明化合物的組合物和應(yīng)用那些組合物治療或預防神經(jīng)元損傷或者用于刺激神經(jīng)生長的方法。 |
| 國際公布 | WO2001/058891 英 2001.8.16 |
