公開(公告)號
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CN1646460A
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公開(公告)日
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2005.07.27
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申請(專利)號
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CN03808511.9
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申請日期
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2003.04.16
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專利名稱
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2-(2,6-二氯苯基)-二芳基咪唑類化合物
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主分類號
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C07C47/55
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分類號
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C07C47/55;C07D403/04;A61K31/505;A61P35/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.4.18 EP 02008228.5
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申請(專利權(quán))人
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霍夫曼-拉羅奇有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·勃蘭特;G·費(fèi)爾蒂希;H-W·克雷爾;T·馮希爾施霍夫德特;E·福斯
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2003/003969 2003.4.16
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進(jìn)入國家日期
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2004.10.15
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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王旭
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)化合物及其藥用鹽其中X為氫;OR1;SR2;(SO)R2;(SO2)R2;或基團(tuán)A1-Q;A1表示C1-C3-亞烷基;Q為OR1;SR2;SOR2;SO2R2;NR3R4;NHCH2CH2NR3R4或鹵素;R1選自氫;C1-C3-烷基;烯丙基;二甲基膦酰基甲基;2,3-環(huán)氧-1-丙基(R)-2,3-二羥基-1-丙基;(S)-2,3-二羥基-1-丙基;1,3-二羥基-2-丙基;3-羥基-2-羥基甲基-1-丙基;2-甲氧基乙氧基甲基;2,2-二甲基-1,3-二氧戊環(huán)-4-基甲基或基團(tuán)A1-Q1;Q1表示C1-C2-烷氧基;氰基;羧基;C1-C6-烷氧基羰基;酰胺;-CO-NR3R4;C1-C6-烷基硫烷基;C1-C6-烷基亞磺;;C1-C6-烷基磺;,且在A1表示1,2-亞乙基-或1,3-亞丙基的情況下,Q1為羥基或NR3R4;R2為C1-C6-烷基;二甲基膦;谆;2,3-環(huán)氧-1-丙基;2,3-二羥基-1-丙基;2,2-二甲基-1,3-二氧戊環(huán)-4-基甲基或A1-Q1;R3,R4獨(dú)立地選自氫;C1-C6-烷基,或一起形成5至7元、飽和或不飽和的環(huán),其任選地被甲基取代,且含有一至兩個(gè)獨(dú)立地選自N或O的雜原子;Y為氫或基團(tuán)A2-R;A2為C1-C5-亞烷基,其可以任選地被C1-C6-烷基;苯基或羥基取代;R表示羥基;直鏈或支鏈C1-C6-烷氧基;氨基;二甲基氨基;二乙基氨基;叔-丁氧基羰基氨基;羧基;C1-C6-烷氧基羰基;三唑基;氰基;哌啶子基;1-吡咯烷基;嗎啉代;4-甲基哌嗪-1-基;O-A1-NR3R4;S-A1-NR3R4;4-羧基苯基;呋喃-3-基;噻吩-2-基或3-甲基噻吩-2-基;Z表示獨(dú)立地選自下組的一個(gè)或兩個(gè)取代基:鹵素;羥基;烯丙氧基;甲基;C1-C5-烷氧基;甲氧基甲氧基;(2-甲氧基乙氧基)甲氧基;甲硫基;乙氧基甲氧基;亞甲二氧基;乙炔基;三甲基甲硅烷基乙炔基;和芐氧基,其任選地被鹵素、甲氧基、氰基、硝基、亞甲二氧基、羧基或乙氧基取代。
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摘要
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通式(I)化合物是治療癌癥和癌癥相關(guān)疾病有價(jià)值的治療藥。
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國際公布
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WO2003/087026 英 2003.10.23
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