| 公開(公告)號 | CN1649829A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN03809896.2 |
| 申請日期 | 2003.03.07 |
| 專利名稱 | 新型氟苯尼考類抗生素 |
| 主分類號 | C07C233/18 |
| 分類號 | C07C233/18;A61K31/165;A61P31/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.3.8 US 10/094,688 |
| 申請(專利權)人 | 先靈-普勞有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | C·G·博亞姆拉;張麗珊;S·J·赫克;T·W·格林卡;D·E·舒斯特 |
| 地址 | 瑞士盧塞恩 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2003/003140 2003.3.7 |
| 進入國家日期 | 2004.11.01 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 一種具有以下化學結構式的化合物，所述化合物或者為具有所示相對立體化學的外消旋體，或者為基本對映體純的并且具有所示絕對立體化學：其中：R1選自-OH和-F；R2和R3獨立選自氫、(1C-4C)烷基、鹵基、-CF3、-NH2、-CN和N3；R4選自以下：-C(＝R5)R6，其中：R5選自氧、N-C≡N和NOR7，其中：R7選自氫、烷基、芳基、雜芳基、脂環(huán)基和雜脂環(huán)基；R6選自氫、(1C-4C)烷基、(3C-6C)環(huán)烷基、(1C-4C)烷氧基、雜芳基、脂環(huán)基和雜脂環(huán)基；其中：A1為碳或氮；A2、A3、A4和A5獨立選自碳、氮、氧和硫，條件是A1-A5中至少一個不為碳，所示環(huán)上的氮、氧和硫原子的總數不超過四個，而且該環(huán)為芳環(huán)；所示環(huán)的碳原子獨立被選自以下的取代基取代：氫、(1C-4C)烷基、(3C-6C)環(huán)烷基、(1C-4C)烷基O-、-CF3、-OH、-CN、鹵基、(1C-4C)烷基S(O)-、(1C-4C)烷基S(O)2-、NH2SO2-、(1C-4C)烷基NHSO2-、((1C-4C)烷基)2NSO2-、-NH2、(1C-4C)烷基NH-、((1C-4C)烷基)2N-、(1C-4C)烷基SO2NH-、(1C-4C)烷基C(O)-、(3C-6C)環(huán)烷基C(O)-、(1C-4C)烷基OC(O)-、(1C-4C)烷基C(O)NH-、-C(O)NH2、(1C-4C)烷基NHC(O)-和((1C-4C)烷基)2NC(O)-，其中在任何所述取代基上的任何烷基可以是未取代的，或者被選自鹵基和-OH的基團取代；如果A1為碳并且所示環(huán)不含氧或硫，則氮原子中的一個可任選被選自以下的取代基取代：(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷基S(O)2-和-NH2；其中：A6、A7、A8、A9和A10獨立選自碳、氮和條件是每次A6-A10中只能一個可以為所示環(huán)上的碳原子獨立被選自以下的取代基取代：氫、(1C-4C)烷基、(3C-6C)環(huán)烷基、(1C-4C)烷基O-、-CF3、-OH、-CN、鹵基、(1C-4C)烷基S(O)-、(1C-4C)烷基S(O)2-、NH2SO2-、(1C-4C)烷基NHSO2-、((1C-4C)烷基)2NSO2-、-NH2、(1C-4C)烷基NH-、((1C-4C)烷基)2N-、(1C-4C)烷基SO2NH-、(1C-4C)烷基C(O)-、(3C-6C)環(huán)烷基C(O)-、(1C-4C)烷基OC(O)-、(1C-4C)烷基C(O)NH-、-C(O)NH2、(1C-4C)烷基NHC(O)-、((1C-4C)烷基)2NC(O)-和-OCH2O-，-OCH2O-基團上的氧原子與相鄰環(huán)碳原子結合，其中在任何所述取代基上的任何烷基可以是未取代的，或者被選自鹵基和-OH的基團取代；除當R2和R3均為F時，R8為氫或F外，R8在所有化合物中都為氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的具有化學結構(I)的氟苯尼考化合物，其中所述化合物用于治療和/或預防多種類型患者的細菌感染，所述患者例如但不限于鳥類、魚類、貝類及哺乳動物。 |
| 國際公布 | WO2003/077828 英 2003.9.25 |
