| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1214027C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN01808879.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.04.10 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | [[(取代的吡啶基)甲基]硫基]苯并咪唑衍生物的制備方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D401/12 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D401/12;C07D213/61;C07D213/68 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.4.14 ES P200000989 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 埃斯特維化學(xué)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·考彼;M·R·伯蘭格爾 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅納 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/ES2001/000143 2001.4.10 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.10.31 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國(guó)省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種通式(I)的[[(取代的吡啶基)甲基]硫基]苯并咪唑衍生物的獲得方法，其中R1、R3和R4獨(dú)立地為氫、有1至6個(gè)碳原子的烷基、有1至6個(gè)碳原子的烷氧基、或有1至6個(gè)碳原子的氟代烷氧基，和R2為硝基、鹵素、有1至6個(gè)碳原子的烷氧基、有1至6個(gè)碳原子的鹵代烷氧基、或-O-(CH2)n-OR8，其中n為1和6之間的整數(shù)，包括端值，R8代表氫或有1至6個(gè)碳原子的烷基，包括：a)使通式(IV)的甲基吡啶的N-氧化物其中R1、R2和R3如前面所述，與(i)通式(R6CO)2O的活性羧酸酐或(ii)通式(R7SO2)2O的磺酸酐在有機(jī)溶劑中反應(yīng)，其中R6為鹵代烷基，R7為烷基、鹵代烷基或可選地被烷基取代的芳基，提供通式(V)的中間體或相應(yīng)的鹽其中R1、R2和R3如前面所述，R5為OCOR6或OSO2R7，其中R6和R7如前面所述；和b)使所述通式(V)的中間體與通式(III)的2-巰基苯并咪唑衍生物其中R4如前面所定義，在有機(jī)溶劑中在堿存在下反應(yīng)，得到通式(I)的化合物。 |
| 摘要 | [[(取代的吡啶基)甲基]硫基]苯并咪唑衍生物(I)的獲得方法，其中R1、R3和R4獨(dú)立地為氫、有1至6個(gè)碳原子的烷基、烷氧基或氟代烷氧基，R2為硝基、鹵素、有1至6個(gè)碳原子的烷氧基或鹵代烷氧基、或-OR-(CH2)n-OR8，其中n為1和6之間的整數(shù)，R8代表氫或有1至6個(gè)碳原子的烷基，包括：a)使甲基吡啶的N-氧化物與活性羧酸酐或磺酸酐反應(yīng)，和b)使步驟a)中生成的中間體與相應(yīng)的巰基苯并咪唑反應(yīng)�；衔�(I)適用于合成[[(取代的吡啶基)甲基]亞磺酰]苯并咪唑衍生物，如奧美拉唑、lansoprazol、rabeprazol或pantoprazol。 |
| 國(guó)際公布 | WO2001/079194 西 2001.10.25 |
