| 公開(公告)號 | CN1659137A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申請(專利)號 | CN03813173.0 |
| 申請日期 | 2003.05.22 |
| 專利名稱 | N-苯甲�；寤�肉桂酸衍生物、其制備方法及其用途 |
| 主分類號 | C07C275/54 |
| 分類號 | C07C275/54;A61P3/10;A61K31/17;A61K31/19 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.6.7 DE 10225635.7 |
| 申請(專利權)人 | 安萬特醫(yī)藥德國有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | K·舍納芬格;E·德福塞;D·卡德萊特;E·馮勒德恩;T·克拉邦德;H-J·布格爾;A·赫林;K-U·文特 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/005355 2003.5.22 |
| 進入國家日期 | 2004.12.07 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式I化合物及其生理耐受的鹽：其中R7、R8、R9和R10彼此獨立地是H、F、Cl、Br、OH、NO2、CN、O-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-鏈烯基、O-(C2-C6)-鏈炔基、O-SO2-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-鏈炔基，其中烷基、鏈烯基和鏈炔基可以被F、Cl或Br取代一次以上；R1和R2彼此獨立地是H、(C1-C6)-烷基，其中烷基可以被OH、O-(C1-C4)-烷基、NH2、NH(C1-C4)-烷基或N[(C1-C6)-烷基]2、O-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、COO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亞烷基-COOH或(C1-C6)-亞烷基-COO-(C1-C6)-烷基取代；R3、R4、R5和R6彼此獨立地是H、F、Cl、Br、NO2、CN、O-R12、S-R12、COOR12、N(R13)(R14)、N(R13)COR15、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-鏈炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基或(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基，其中烷基、環(huán)烷基、亞烷基、鏈烯基和鏈炔基可以被F、Cl、Br、OR12、COOR12或N(R16)(R17)取代一次以上；R11是OR12或N(R18)(R19)；R12是H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基、(C2-C8)-鏈炔基，其中烷基、鏈烯基和鏈炔基可以被F、Cl、Br、OH或O-(C1-C4)-烷基取代一次以上；R13和R14彼此獨立地是H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基、(C2-C8)-鏈炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-鏈烯基、苯基或SO2-苯基，其中該苯基環(huán)可以被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多兩次；或基團R13和R14與其相連的氮原子一起構成3-7元飽和雜環(huán)，其可以含有至多2個選自N、O或S的其它雜原子，其中該雜環(huán)可以被F、Cl、Br、OH、氧代、N(R20)(R21)或(C1-C4)-烷基取代至多三次；R16和R17彼此獨立地是H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基、(C2-C8)-鏈炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-鏈烯基、苯基或SO2-苯基，其中該苯基環(huán)可以被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多兩次；或基團R16和R17與其相連的氮原子一起構成3-7元飽和雜環(huán)，其可以含有至多2個選自N、O或S的其它雜原子，其中該雜環(huán)可以被F、Cl、Br、OH、氧代、N(R20)(R21)或(C1-C4)-烷基取代至多三次；R18、R19彼此獨立地是H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基、(C2-C8)-鏈炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-鏈烯基、苯基或SO2-苯基，其中該苯基環(huán)可以被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多兩次；或基團R18和R19與其相連的氮原子一起構成3-7元飽和雜環(huán)，其可以含有至多2個選自N、O或S的其它雜原子，其中該雜環(huán)可以被F、Cl、Br、OH、氧代、N(R20)(R21)或(C1-C4)-烷基取代至多三次；R22和R23彼此獨立地是H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基、(C2-C8)-鏈炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-鏈烯基、苯基或SO2-苯基，其中該苯基環(huán)可以被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多兩次；或基團R22和R23與其相連的氮原子一起構成3-7元飽和雜環(huán)，其可以含有至多2個選自N、O或S的其它雜原子，其中該雜環(huán)可以被F、Cl、Br、OH、氧代、N(R20)(R21)或(C1-C4)-烷基取代至多三次；R15是(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基、(C2-C8)-鏈炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基，其中的烷基、環(huán)烷基、亞烷基、鏈烯基和鏈炔基可以被F、NH2、NH(C1-C4)-烷基、N[(C1-C4)-烷基]2、OH、O-(C1-C4)-烷基、O-(C2-C4)-鏈烯基或O-CO-(C1-C4)-烷基取代一次以上、COOR12、CON(R13)(R14)、雜芳基、(C6-C10)-芳基或(C6-C10)-芳基-(C1-C4)-亞烷基，其中的雜芳基和芳基可以被O-(C1-C4)-烷基、F或Cl取代，所述的烷基又可以被F取代一次以上；R20和R21彼此獨立地是H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基、(C2-C8)-鏈炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-鏈烯基、苯基或SO2-苯基，其中該苯基環(huán)可以被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多兩次。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的N-苯甲�；寤夤鹚嵫苌铮渖砜山邮茺}及其制備方法，其中R1-R11具有權利要求書中給出的含義。所述的化合物適合作為例如抗糖尿病藥物。 |
| 國際公布 | WO2003/104188 德 2003.12.18 |
