| 公開(公告)號 | CN1216872C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(專利)號 | CN99811191.0 |
| 申請日期 | 1999.08.20 |
| 專利名稱 | 喹唑啉衍生物及其藥物用途 |
| 主分類號 | C07D239/96 |
| 分類號 | C07D239/96;C07D403/12;C07D413/12;A61K31/505;A61P9/10;A61P11/06;A61P37/08 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.8.21 JP 235633/1998 |
| 申請(專利權(quán))人 | 第一三得利制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·弗卡米;A·埃托;S·伊馬卓 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP1999/004503 1999.8.20 |
| 進入國家日期 | 2001.03.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 下列通式(1)的喹唑啉衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽：其中環(huán)A代表苯環(huán)或萘環(huán)；R1代表(a)羥基，(b)氨基，(c)任選被羧基取代的C1-C4烷基氨基，(d)任選被羧基取代的C7-C10芳烷基氨基，(e)被任選被羧基取代的C1-C4脂肪酸酰化的氨基，(f)被任選被羧基取代的苯甲酸或萘甲酸�；陌被�(g)被任選被羧基取代的吡啶羧酸或吡咯羧酸�；陌被�，(h)被任選被羧基取代的C1-C4烷磺酸磺化的氨基，(i)被任選被羧基取代的苯磺酸或萘磺酸磺化的氨基，(j)被任選被羧基取代的吡啶磺酸或吡咯磺酸磺化的氨基，(k)被羧基取代的C1-C4烷基，(l)或任選被羧基取代的C2-C4鏈烯基；R2和R3相同或不同并且代表(a)H，(b)任選被羧基、鹵素、C1-C4烷氧基，氨基、甲氨基、二甲氨基、羧甲氨基或羧乙氨基取代的C1-C4烷基，(c)鹵素，(d)羥基，(e)C1-C4烷氧基，(f)氨基，(g)任選被羧基、鹵素、C1-C4烷氧基取代的C1-C4烷基氨基，(h)任選被羧基、鹵素或C1-C4烷氧基取代的C7-C12芳烷基氨基，(i)被任選被羧基取代的C1-C4脂肪酸�；陌被�(j)被任選被羧基取代的苯甲酸或萘甲酸�；陌被�，(k)被任選被羧基取代的吡啶羧酸或吡咯羧酸�；陌被�，(l)被任選被羧基取代的C1-C4烷磺酸磺化的氨基，(m)被任選被羧基取代的苯磺酸或萘磺酸磺化的氨基，(n)被任選被羧基取代的吡啶磺酸或吡咯磺酸磺化的氨基，或(o)羧基，或者當(dāng)環(huán)A是苯環(huán)時，R1和R2可以與取代的苯環(huán)一起形成任選被羧基取代的(a)四氫喹啉環(huán)或(b)任選被羧基取代的苯并噁嗪環(huán)，其中環(huán)中碳原子可以形成羰基，并且R3如上所定義；并且X代表(a)H，(b)C1-C4烷基，(c)C1-C4烷氧基，(d)鹵原子，(e)羥基，(f)氨基或(g)硝基，條件是當(dāng)環(huán)A是苯環(huán)，并且R1為氨基時，R2和R3不同時為氫。 |
| 摘要 | 式(1)的喹唑啉衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽以及含有它們作為主要組份的藥物組合物：具有抑制食糜酶的活性，能抑制由食糜酶引起的血管通透性的惡化，可用作藥物。 |
| 國際公布 | WO2000/010982 英 2000.3.2 |
