| 公開(公告)號 | CN1668302A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(專利)號 | CN03816657.7 |
| 申請日期 | 2003.07.09 |
| 專利名稱 | 含鏈烯基或炔基部分的磺酰基哌啶衍生物用于基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑 |
| 主分類號 | A61K31/445 |
| 分類號 | A61K31/445;A61P37/00;C07D401/12;C07D239/26;C07D211/96 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.7.13 GB 0216382.2 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 杰里米·N·伯羅斯;霍華德·塔克;西蒙·J·布朗;伊恩·帕特爾 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2003/002985 2003.7.9 |
| 進入國家日期 | 2005.01.13 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 式(1)的化合物、或其藥學上可接受的鹽或體內(nèi)可水解的酯：式(1)其中Z選自-CONR15OH和-N(OH)CHO；R15是氫或C1-3烷基；其中R1是氫或選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-7環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基的基團，其中所述基團任選被一個或多個取代基所取代，其中這些取代基獨立地選自鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C3-6環(huán)烷基(任選被一個或多個R17取代)、芳基(任選被一個或多個R17取代)、雜芳基(任選被一個或多個R17取代)、雜環(huán)基、C1-4烷氧基羰基、-OR5、-SR2、-SOR2、-SO2R2、-COR2、-CO2R5、-CONR5R6、-NR16COR5、-SO2NR5R6和-NR16SO2R2；R16是氫或C1-3烷基；R17選自鹵素、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基和C1-6烷氧基；R2是選自C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基C1-4烷基和雜芳基C1-4烷基的基團，其中所述基團任選被一個或多個鹵素取代；R5是氫或選自C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基C1-4烷基和雜芳基C1-4烷基的基團，其中所述基團任選被一個或多個鹵素取代；R6是氫、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基；或者R5和R6與它們相連的氮一起形成4-到7-元雜環(huán)；其中R8是氫或選自C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基和雜環(huán)基的基團，其中所述基團任選被一個或多個取代基所取代，其中取代基獨立地選自鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基和C1-4烷基；或者R1和R8一起形成碳環(huán)或3-到6-元飽和雜環(huán)；其中R3和R4獨立地是氫、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基；其中n是0或1；其中m是0或1；其中D是氫、C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基或氟；其中X是-(CR9R10)-Q-(CR11R12)u-其中u是0或1；Q是O、S、SO或SO2；R9、R10、R11和R12獨立地選自氫、C1-4烷基和C3-6環(huán)烷基；其中B是C2-4鏈烯基或C2-4炔基，每個任選獨立地被選自C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基的基團所取代，其中所述基團任選被一個或多個鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、-CONHR13、-CONHR13R14、-SO2R13、-SO2NHR13、-SO2NR13R14、-NHSO2R13、C1-4烷基和C1-4烷氧基取代；R13和R14獨立地是氫、C1-4烷基或C3-5環(huán)烷基；或者R13和R14與它們相連的氮一起形成4-到7-元的雜環(huán)。 |
| 摘要 | 式(1)的化合物，其中B是任選取代的C2-4鏈烯基或C2-4炔基；用于抑制一種或多種金屬蛋白酶，特別是TACE。 |
| 國際公布 | WO2004/006927 英 2004.1.22 |
