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激酶抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 西托匹亞有限公司/安德魯·弗雷德里克·威爾克斯;部先永;克里斯托弗·約翰·伯恩斯
公開(公告)號(hào) CN1671696A  
公開(公告)日 2005.09.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03817452.9  
申請(qǐng)日期 2003.05.23  
專利名稱 激酶抑制劑  
主分類號(hào) C07D403/04  
分類號(hào) C07D403/04;C07D403/14;C07D413/14;C07D471/04;A61K31/497;A61P31/12;A61P37/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.23 AU PS2514;2002.7.26 US 60/398,998  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 西托匹亞有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 安德魯·弗雷德里克·威爾克斯;部先永;克里斯托弗·約翰·伯恩斯  
地址 澳大利亞維多利亞  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/AU2003/000628 2003.5.23  
進(jìn)入國家日期 2005.01.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 林曉紅  
國省代碼 澳大利亞;AU  
主權(quán)項(xiàng) 一種下述通式所示的化合物或其藥物可接受的鹽、水合物、溶劑合物、晶體形式或非對(duì)映異構(gòu)體,其中,D是選自的一個(gè)雜環(huán),其中X1、X2、X3、X4是任選地取代的碳,或者X1、X2、X3、X4之一是N;R2是0-4個(gè)獨(dú)立地選自H、鹵素、C1-4烷基、CH2F、CHF2、CF3、OCF3、芳基、雜芳基、C1-4烷基OC1-4烷基、C1-4烷基O芳基、C1-4烷基NR3R4、CO2R3、CONR3R4、CONR3SO2R4、NR3R4、C1-4烷基NR3R4、硝基、NR3COR4、NR5CONR3R4、NR3SO2R4、C1-4烷基NR3COR4、C1-4烷基NR5CONR3R4、C1-4烷基NR3SO2R4的取代基;R3、R4各自獨(dú)立地是H、鹵素、CH2F、CHF2、CF3、C1-4烷基,C1-4烷基環(huán)烷基、C1-4環(huán)雜烷基、芳基、C1-4烷基芳基、雜芳基,C1-4烷基雜芳基,或者R3和R4可以結(jié)合形成一個(gè)任選地含有一個(gè)選自O(shè)、S、NR6的原子的任選地取代的3-8元(飽和或不飽和)環(huán);R5選自H、C1-4烷基、鹵素、CH2F、CHF2、CF3、芳基或雜芳基;R6選自H、C1-4烷基、芳基、雜芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜芳基;R1是H,C1-4烷基,C1-6環(huán)烷基;Q是一個(gè)鍵,CH2,C1-4烷基;A是任選地由0-3個(gè)取代基取代的芳基或雜芳基,所述取代基獨(dú)立地選自鹵素、C1-4烷基、CH2F、CHF2、CF3、OCF3、CN、NR8R9、芳基、雜芳基、C1-4芳基、C1-4雜芳基、C1-4烷基NR8R9、OC1-4烷基NR8R9、硝基、NR10C1-4NR8R9、NR8COR9、NR10CONR8R9、NR8SO2R9、CONR8R9、CO2R8,其中R8和R9各自獨(dú)立地是H,C1-4烷基,芳基或者R8和R9一起形成一個(gè)可含有選自O(shè)、S、NR11的一個(gè)雜原子的任選地取代的4-8元環(huán),其中R11是C1-4烷基,R10選自H,C1-4烷基;W選自H、C1-4烷基、C2-6鏈烯基;其中C1-4烷基或C2-6鏈烯基可以任選地由C1-4烷基、OH、OC1-4烷基、NR12R13取代;R12和R13各自獨(dú)立地是H、C1-4烷基,或者R12和R13可以結(jié)合形成一個(gè)任選地含有一個(gè)選自O(shè)、S、NR14的原子的任選地取代的3-8元環(huán),其中R14選自H、C1-4烷基。  
摘要 本發(fā)明描述了一種如通式(I)所示化合物或其藥物可接受的鹽、水合物、溶劑合物、晶體形式或非對(duì)映異構(gòu)體。本發(fā)明還描述了一種使用通式(I)所示化合物治療蛋白質(zhì)激酶相關(guān)的疾病的方法。  
國際公布 WO2003/099811 英 2003.12.4  
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