利用脫氫表雄酮甾體及抗毒蕈堿藥物治療呼吸道疾病及肺病的組合物、制劑和試劑盒
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公開(公告)號
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CN1674918A
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公開(公告)日
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2005.09.28
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申請(專利)號
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CN03819300.0
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申請日期
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2003.06.12
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專利名稱
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利用脫氫表雄酮甾體及抗毒蕈堿藥物治療呼吸道疾病及肺病的組合物、制劑和試劑盒
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主分類號
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A61K31/704
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分類號
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A61K31/704
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.6.12 US 60/388,170
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申請(專利權(quán))人
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埃匹吉尼斯醫(yī)藥有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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J·W·奈斯;C·B·羅賓森
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地址
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美國紐約州
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2003/018967 2003.6.12
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進(jìn)入國家日期
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2005.02.16
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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余穎
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種藥用組合物，該組合物包括藥用或獸用載體和有效量的治療呼吸道疾病、肺病或腫瘤的第一和第二活性劑，(a)第一活性劑選自具有下列化學(xué)式的非糖皮質(zhì)激素類固醇：其中虛線表示單鍵或雙鍵；R是氫或鹵素；5位上的H以α或β構(gòu)型出現(xiàn)或是含有兩種構(gòu)型的外消旋混合物的化學(xué)式I的化合物；且R1是氫或SO2OM，其中M選自H、Na、硫酸腦苷脂和磷脂其中R2和R3可以是相同或不同的直鏈或支鏈(C1-C14)烷基或葡糖苷酸或者具有化學(xué)式(V)的化合物或其藥用或獸用鹽；其中R1是A-CH(OH)-C-(O)-，A是H或(C1-C22)烷基、烯基或炔基，其中每一個都可被一個或多個(C1-C4)烷基、鹵素、HO或苯基取代，苯基可被一個或多個鹵素、HO、CH3或CH3O取代；或是具有如下化學(xué)式的非糖皮質(zhì)激素類固醇或其中R1，R2，R3，R4，R5，R7，R8，R9，R10，R12，R13，R14和R19分另是H，OR，鹵素，(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷氧基，R5和R11分別是OH，SH，H，鹵素，藥用酯，藥用硫酯，藥用醚，藥用硫醚，藥用無機(jī)酯，藥用單糖、雙糖或寡糖，螺旋環(huán)氧己烷，spirothirane，-OSO2R20，-OPOR20R21或(C1-C10)烷基，R5和R6合在一起是＝O，R10和R11合在一起是＝O；(1)當(dāng)R16是C(O)OR22時，R15是H，鹵素，(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷氧基，(2)當(dāng)R16是鹵素、OH或(C1-C10)烷基時，R15是H、鹵素、OH或(C1-C10)烷基，(3)當(dāng)R16是OH時，R15是H、鹵素、(C1-C10)烷基、(C1-C10)烯基、(C1-C10)炔基、甲�；�、(C1-C10)烷�；颦h(huán)氧基，(4)當(dāng)R16是H時，R15是OR、SH、H、鹵素、藥用酯、藥用硫酯、藥用醚、藥用硫醚、藥用無機(jī)酯，藥用單糖、雙糖或寡糖、螺旋環(huán)氧己烷、spirothirane、-OSO2R20、-OPOR20R21，或者R15和R16合在一起為＝O；(1)當(dāng)R6是H、OR、鹵素、(C1-C10)烷基或-C(O)OR22時，R17和R18分別是H、-OH、鹵素、(C1-C10)烷基或-(C1-C10)烷氧基，(2)當(dāng)R15和R16合在一起是＝O時，R17和R18分別是H、(C1-C10)烷基氨基、((C1-C10)烷基)n氨基(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、羥基-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基-(C1-C10)烷基、(鹵素)m(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷�；⒓柞；�(C1-C10)烷酯基或(C1-C10)烷酰氧基，(3)R17和R18合在一起是＝O；(4)R17或R18與其相連的碳原子形成含0或1個氧原子的3-6元環(huán)；或者(5)R15和R17與其相連的碳原子合在一起形成環(huán)氧環(huán)；R20和R21分別是OH、藥用酯或藥用醚；R22是H、(鹵素)m(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷基；n是0、1或2；m是1、2或3；或其藥用或獸用鹽；以及(b)含抗毒蕈堿受體藥物和/或其藥用或獸用鹽的第二活性劑。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種藥用或獸用組合物，該組合物包含非糖皮質(zhì)激素類固醇和/或其鹽，以及抗毒蕈堿(抗膽堿能)藥物和/或其藥用或獸用鹽。該組合物以各種制劑以及試劑盒的形式提供。本發(fā)明的產(chǎn)物可用于預(yù)防和治療各種呼吸道疾病、肺病及惡性腫瘤。
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國際公布
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WO2004/014293 英 2004.2.19
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