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用作抗腫瘤劑的2,4-二(雜-)芳基氨基(-氧基)-5-取代的嘧啶

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 阿斯特拉曾尼卡有限公司/E·J·皮斯;E·J·威廉斯;;R·H·布拉德博里;S·E·皮爾森
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1220684C  
公開(kāi)(公告)日 2005.09.28  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN01805846.9  
申請(qǐng)日期 2001.02.26  
專(zhuān)利名稱(chēng) 用作抗腫瘤劑的2,4-二(雜-)芳基氨基(-氧基)-5-取代的嘧啶  
主分類(lèi)號(hào) C07D239/48  
分類(lèi)號(hào) C07D239/48;C07D403/12  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.3.1 GB 0004887.6  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 E·J·皮斯;E·J·威廉斯;;R·H·布拉德博里;S·E·皮爾森  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/GB2001/000829 2001.2.26  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.08.29  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 張?jiān)?羅才希  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)嘧啶衍生物、或其可藥用鹽或其在體內(nèi)可水解的酯:其中:Q1是苯基和Q2選自苯基或吡啶基;Q1和Q2當(dāng)中有一個(gè)在一個(gè)環(huán)碳原子上被一個(gè)選自下列的取代基取代:N,N-二-(C1-2烷基)氨基、雜環(huán)基、雜環(huán)基-O-、取代的C1-2烷基、取代的C1-2烷氧基、取代的C1-2烷氧基羰基、取代的N-(C1-2烷基)氨基、取代的C1-2烷氧基C1-2烷基、取代的C2-4鏈烯基和取代的C2-4炔基;其中對(duì)于C1-2烷基、C1-2烷氧基、C1-2烷氧基羰基、C1-2烷氧基C1-2烷基、C2-4鏈烯基和C2-4炔基,所述取代基選自羥基、羧基、氰基、氨基、雜環(huán)基、雜環(huán)基-C(O)-、N-C1-4烷基氨基、N,N-二-(C1-4烷基)氨基;并且如果雜環(huán)基含有-NH-部分,該氮未被取代或被一個(gè)選自Rb的基團(tuán)取代;G是-NH-;R1選自氫、鹵素;Q1任選在環(huán)碳原子上被1-4個(gè)選自下列的取代基取代:氰基;Q2任選在環(huán)碳原子上被1-4個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代:鹵素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基,其中所述C1-4烷基和C1-4烷氧基未被取代或被一個(gè)或多個(gè)選自R9的基團(tuán)取代;R9為氰基;Rb是C1-4烷基。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了式(I)嘧啶衍生物、或其可藥用鹽或其在體內(nèi)可水解的酯,其中Q1、Q2、G和R1如說(shuō)明書(shū)中所定義。本發(fā)明還公開(kāi)了制備所述化合物的方法,含有它們的藥物組合物,及其作為細(xì)胞周期蛋白依賴(lài)性絲氨酸/蘇氨酸激酶(CDK)和粘著斑激酶(FAK)抑制劑的應(yīng)用。  
國(guó)際公布 WO2001/064656 英 2001.9.7  
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