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作為雌激素受體調(diào)節(jié)劑的雌三烯并[3,2-b]/[3,4-c]吡咯衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 奧索-麥克尼爾藥品公司/Z·隨;X·張
公開(公告)號 CN1678626A  
公開(公告)日 2005.10.05  
申請(專利)號 CN03820630.7  
申請日期 2003.07.02  
專利名稱 作為雌激素受體調(diào)節(jié)劑的雌三烯并[3,2-b]/[3,4-c]吡咯衍生物  
主分類號 C07J71/00  
分類號 C07J71/00;A61K31/40;A61P9/00;A61P15/18;A61P19/10;A61P35/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.3 US 60/393,608  
申請(專利權(quán))人 奧索-麥克尼爾藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 Z·隨;X·張  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/020935 2003.7.2  
進(jìn)入國家日期 2005.02.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中R1選自氫、羥基、A、-O-A、C(O)-A和-SO2-A;n為0到2的整數(shù);R2各自獨(dú)立地選自羥基、羧基、鹵素、-A、-O-A、-C(O)-A、-C(O)O-A、氨基、烷氨基、二烷基氨基、氰基、氨基羰基、烷氨基羰基、二烷基氨基羰基、-SH、-S-A、-SO-A、-SO2-A、-SO2-NH2、-SO2-NH(烷基)和-SO2-N(烷基)2;m為0到2的整數(shù);R3各自獨(dú)立地選自-A、-O-A、-S-A、-NH-A、-N(A)2和-C(O)-A;p為1到2的整數(shù);R4各自獨(dú)立地選自羥基、羧基、氰基、-A、烯基、-烯基-A、炔基、-炔基-A、-O-A、-NH2、NH(A)、-N(A)2、-N(A)-C(O)-A、-NH-C(O)-A、-C(O)-N(A)2、-C(O)-NH2、-C(O)-NH-A、-SO2-N(A)2、-SO2-NH(A)、-SO2-NH2、-N(A)-SO2-A、-NH-SO2-A、-C(O)O-A、-OC(O)H和-OC(O)-A;或者,當(dāng)p為2時(shí),兩個(gè)R4基可一起成為氧代基或=N(OH);q為0到2的整數(shù);R5各自獨(dú)立地選自羥基、羧基、鹵素、烷基、烷氧基、環(huán)烷基和-C(O)-A;其中所述烷基任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、羧基或烷氧基的取代基取代;其中A各自獨(dú)立選自烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜芳基和雜環(huán)烷基;其中所述芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、羧基、低級烷基、低級烷氧基、硝基、氰基、氨基、低級烷基氨基或二(低級烷基)氨基的取代基取代。  
摘要 本發(fā)明涉及新型雌三烯并[3,2-b]/[3,4-c]吡咯衍生物、含有它們的藥用組合物、它們在治療由雌激素受體介導(dǎo)的病癥和疾病中的用途。  
國際公布 WO2004/005314 英 2004.1.15  
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