公開(公告)號(hào)
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CN1221539C
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公開(公告)日
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2005.10.05
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申請(專利)號(hào)
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CN98813173.0
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申請日期
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1998.12.16
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專利名稱
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紫杉烷衍生物
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主分類號(hào)
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C07D305/14
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分類號(hào)
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C07D305/14;C07D413/14;C07D405/10;C07D409/10;A61K31/445;A61K31/495
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1997.12.19 JP 350733/97
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申請(專利權(quán))人
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株式會(huì)社益力多本社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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清水英明;安倍淳博;小川貴德;永田洋;;澤田誠吾
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地址
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日本東京都
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頒證日
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國際申請
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PCT/JP1998/005681 1998.12.16
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進(jìn)入國家日期
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2000.07.18
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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郭建新
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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由下式(1)表示的紫杉烷衍生物或其鹽:其中,A1表示基其中,R1表示氫原子,C1-6烷基,C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷基,二(C1-6烷基)氨基羰基-C1-6烷基;或者基其中,R2表示氨基、單C1-6烷基氨基或二C1-6烷基氨基、哌啶子基、吡咯烷基或嗎啉代基;X表示氫原子、C1-6烷氧羰基、可被氟原子取代的C1-6烷;、3,3-二甲基丙烯;⑧绶曰驶、糠酰基或苯甲;;Y表示氫原子或三C1-6烷基甲硅烷基;A2表示呋喃基、C1-6烷基呋喃基、C1-6烷基或氟苯基;Ac表示乙;;Bz表示苯甲;。
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摘要
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由通式(I)表示的紫杉烷衍生物或其鹽以及包含它們作為活性組分的藥物,其中,A1表示(a)(其中,R1表示H或任選取代的烷基)或者(b)(其中,R2表示氨基、單烷基氨基或二烷基氨基、哌啶子基、吡咯烷基或嗎啉代);X表示H、烷氧羰基或苯甲酰;Y表示H或三烷基甲硅烷基;A2表示呋喃基、烷基呋喃基、烷基或氟苯基;Ac表示乙;徊⑶褺z表示苯甲酰。這些化合物具有優(yōu)異的水溶性和抗腫瘤活性。
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國際公布
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WO1999/032473 日 1999.7.1
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