| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1680390A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510020151.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.01.12 |
| 專利名稱 | 鹵代二氫青蒿素及其制備方法以及用途 |
| 主分類號(hào) | C07D493/18 |
| 分類號(hào) | C07D493/18;A61K31/55;A61P35/00;//(C07D493/18,311∶00,321∶00,323∶00) |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 四川大陸蓉東制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 石雁羽;楊大陸;鐃水元;賈安全;邱德清 |
| 地址 | 610000四川省成都市錦江區(qū)工業(yè)開(kāi)發(fā)區(qū)東西四路8號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 成都天元專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 徐宏 |
| 國(guó)省代碼 | 四川;51 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種鹵代二氫青蒿素(3R，5aS，6R，8aS，9R，12S，12aR)-八氫-3-鹵代亞甲基--6，9二甲基-3，12-橋氧-12H-吡喃并[4，3-j]-1，2-苯并二塞平-10(3H)醇，其結(jié)構(gòu)式如下式：其中：R為鹵族元素氟、氯、溴、碘；R優(yōu)選的的鹵族元素是氯、溴；最優(yōu)選的化合物是溴代二氫青蒿素。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種鹵代二氫青蒿素，其特別適用于治療各種癌癥；其主要是以二氫青蒿素為母核，將二氫青蒿素上的3-C位甲基鹵化，制成鹵代二氫青蒿素；利用鹵族元素更強(qiáng)的極性，因此比二氫青蒿素的生理活性更強(qiáng)；按二氫青蒿素抗癌原理，其作用方式是其特有的氧橋斷裂產(chǎn)生自由基，引起癌細(xì)胞膜破裂而殺死癌細(xì)胞；a-甲基的鹵化有利于吸引3，12碳位上的氧橋斷裂產(chǎn)生自由基，可以大大增強(qiáng)藥效，鹵代二氫青蒿素對(duì)體外Hepg2細(xì)胞的細(xì)胞毒IC50＜8nM，鹵化工藝簡(jiǎn)單并易于工業(yè)控制，有很好的專一性，使產(chǎn)品的合成工藝有很好的特異性，并且易于量化控制，無(wú)毒副作用。 |
| 國(guó)際公布 |
