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喹啉基丙基哌啶衍生物以及其作為抗微生物劑的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 安萬(wàn)特制藥股份公司/埃里克·巴凱;安東尼·比戈;優(yōu)素!ぐ~德;讓-呂克·馬勒融;塞爾日·米尼亞尼;巴蒂斯特·羅南;米歇爾·塔巴布;法布里斯·維維亞尼
公開(公告)號(hào) CN1681801A  
公開(公告)日 2005.10.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03821491.1  
申請(qǐng)日期 2003.09.10  
專利名稱 喹啉基丙基哌啶衍生物以及其作為抗微生物劑的應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D401/06  
分類號(hào) C07D401/06;A61K31/4709;A61P31/04;C07D409/14;C07D211/60  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.9.11 FR 02/11213  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 安萬(wàn)特制藥股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 埃里克·巴凱;安東尼·比戈;優(yōu)素!ぐ~德;讓-呂克·馬勒融;塞爾日·米尼亞尼;巴蒂斯特·羅南;米歇爾·塔巴布;法布里斯·維維亞尼  
地址 法國(guó)安東尼  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/FR2003/002687 2003.9.10  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.03.10  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 過(guò)曉東  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 一種異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體和非對(duì)映異構(gòu)體形式的、單體或混合物以及其鹽形式的喹啉基丙基哌啶衍生物,其如以下通式所示,其中:R1a是氫或鹵素原子或羥基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥基氨基、烷氧基氨基或烷基烷氧基氨基,R1b是氫原子或者R1a和R1b形成氧代基,R2代表羧基、羧甲基或羥甲基,R3代表烷基(1到6個(gè)碳原子),其可以由苯硫基取代,該苯硫基自身可以帶有1到4個(gè)選自以下組中的取代基:鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,也可以由其中環(huán)部分為3到7元的環(huán)烷硫基取代,該環(huán)烷硫基自身可以帶有一個(gè)或更多個(gè)選自鹵素和三氟甲基的取代基,或由含有1到4個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的5到6元雜芳硫基取代,該雜芳硫基自身可以帶有一個(gè)或更多個(gè)選自以下組中的取代基:鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,或者R3代表炔丙基,其可以由苯基取代,該苯基自身可以帶有1到4個(gè)選自以下組中的取代基:鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,或由3到7元的環(huán)烷基取代,該環(huán)烷基自身可以帶有一個(gè)或更多個(gè)選自鹵素和三氟甲基的取代基,或由含有1到4個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的5到6元雜芳基取代,該雜芳基自身可以帶有一個(gè)或更多個(gè)選自以下組中的取代基:鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,以及R4代表含1到6個(gè)碳原子的烷基、其中烯基或炔基部分含2到6個(gè)碳原子的烯基-CH2-或炔基-CH2-、其中環(huán)烷基部分含3到8個(gè)碳原子的環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體和非對(duì)映異構(gòu)體形式的、單體或混合物以及其鹽形式的通式(I)產(chǎn)物,它們都是有效的抗微生物劑,其中:R1a是氫或鹵素原子或羥基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥基氨基、烷氧基氨基或烷基烷氧基氨基,R1b是氫原子或者R1a和R1b形成氧代基,R2代表羧基、羧甲基或羥甲基,R3代表烷基(1到6個(gè)碳原子),其可以由苯硫基取代,該苯硫基自身可以帶有1到4個(gè)選自以下組中的取代基:鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,也可以由其中環(huán)部分為3到7元的環(huán)烷硫基取代,該環(huán)烷硫基自身可以帶有一個(gè)或更多個(gè)選自鹵素和三氟甲基的取代基,或由含有1到4個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的5到6元雜芳硫基取代,該雜芳硫基自身可以帶有一個(gè)或更多個(gè)選自以下組中的取代基:鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,或者R3代表炔丙基,其可以由苯基取代,該苯基自身可以帶有1到4個(gè)選自以下組中的取代基:鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,或由3到7元的環(huán)烷基取代,該環(huán)烷基自身可以帶有一個(gè)或更多個(gè)選自鹵素和三氟甲基的取代基,或由含有1到4個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的5到6元雜芳基取代,該雜芳基自身可以帶有一個(gè)或更多個(gè)選自以下組中的取代基:鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基,以及R4代表含1到6個(gè)碳原子的烷基、其中烯基或炔基部分含2到6個(gè)碳原子的烯基-CH2-或炔基-CH2-、其中環(huán)烷基部分含3到8個(gè)碳原子的環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基。  
國(guó)際公布 WO2004/024713 法 2004.3.25  
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