公開(公告)號
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CN1683354A
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公開(公告)日
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2005.10.19
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申請(專利)號
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CN200510055249.3
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申請日期
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2005.03.17
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專利名稱
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具有抗HIV活性的4-羥基吡喃酮類化合物,制備方法及用途
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主分類號
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C07D309/32
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分類號
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C07D309/32;C07D311/96;A61K31/351;A61K31/352;A61P31/12
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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北京大學
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發(fā)明(設計)人
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楊銘;孫春來;龐瑞芳
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地址
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100083北京市海淀區(qū)學院路38號北京大學天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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北京;11
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主權項
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式(I)的化合物及式(II)的化合物。式(I)式(II)其中:R1代表芳基-(C1-C6)烷基,烷基部分可以是直鏈或支鏈的。R2代表氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)、芳基-(C1-C6)烷基,后者的烷基部分可以是直鏈或支鏈的。R3代表氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基。——其中各烷基部分可以是直鏈或支鏈的;——羥基、直鏈或支鏈的烷基羰基氧基、直鏈或支鏈(C1-C6);、芳氧基和芳基——(C1-C6)烷氧基;——其中烷氧基部分可以是直鏈或支鏈的。Ra、Rb代表氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基,Ra、Rb代表的基團可以相同也可以不同。Rc代表氫原子、羥基、羥基(C1-C6)烷基、氨基、氨基(C1-C6)烷基、烷氧基,各基團的烷基部分可以是直鏈或支鏈的。本專利包括以上所代表的化合物。——“芳基”被理解為苯基、萘基、四氫萘基、二氫萘基、茚基或2,3-二氫茚基,各自任選地被一個或多個相同或不同的基團取代,取代基選自鹵素、羥基、氰基、硝基,直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、氨基、直鏈或支鏈氨基(C1-C6)烷基;--其中各烷氧基部分可以是直鏈或支鏈的--,直鏈或支鏈(C1-C6)酰基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基羰基,直鏈或支鏈氨基(C1-C6)烷基羰基和氧代!半s環(huán)”被理解為飽和或不飽和的單-或二-環(huán)基團,具有芳族和非芳族特征,具有5至12個環(huán)原子,含有一個、兩個或三個相同或不同的雜原子,雜原子選自氧、氮和硫,雜環(huán)被理解為可以任選地被一個或多個相同或不同的取代基取代,取代基選自鹵素、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、硝基、氧代和氨基(任意被一個或兩個直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代)。在雜環(huán)中,可以象征性而不加任何限制地提到吡啶基、噻吩基、呋喃基、咪唑基、4-H-吡喃-4-酮、吡嗪基、嘧啶基、異惡唑基、四唑基、吡咯基、吡唑基、喹啉基、異喹啉基、喹唑啉基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、1,2,3-噻二唑基。
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摘要
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本發(fā)明具有抗HIV活性的4-羥基吡喃酮類化合物,制備方法及用途。式(I)的化合物:其中:R1代表芳基-(C1-C6)烷基,R2代表氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)、芳基-(C1-C6)烷基。式(II)的化合物:其中:R3代表氫原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基。Ra、Rb、Rc代表如說明書所定義的基團。
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國際公布
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