| 公開(公告)號 | CN1699332A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申請(專利)號 | CN200510026041.9 |
| 申請日期 | 2005.05.20 |
| 專利名稱 | 鹽酸米那普侖反式異構(gòu)體的合成方法 |
| 主分類號 | C07C225/18 |
| 分類號 | C07C225/18;C07C221/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 施振華;寧 奇;周偉澄 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 羅大忱 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種鹽酸米那普侖反式異構(gòu)體的合成方法，其特征在于，包括如下步驟：以苯乙腈及環(huán)氧氯丙烷為原料，經(jīng)NaNH2作用環(huán)烷化而成(1R*，2S*)-2-羥甲基-1-苯基環(huán)丙羧酸和(1S*，2S*)-2-羥甲基-1-苯基環(huán)丙羧酸的混合物I，混合物I中的(1R*，2S*)構(gòu)型脫水內(nèi)酯化，而(1S*，2S*)構(gòu)型產(chǎn)物(II)經(jīng)酸堿處理獲得純品；(II)經(jīng)氫溴酸溴化而成(1S*，2S*)-2-溴甲基-1-苯基環(huán)丙羧酸(III)，(III)經(jīng)氯化亞砜氯化，和二乙胺胺化而成(1S*，2S*)-2-溴甲基-N，N-二乙基-1-苯基環(huán)丙甲酰胺(IV)；(IV)經(jīng)鄰苯二甲酰亞胺縮合而成(1S*，2S*)-2-鄰苯二甲酰亞胺基甲基-N，N-二乙基-1-苯基環(huán)丙甲酰胺(V)；(V)經(jīng)水合肼脫鄰苯二甲酰基，和鹽酸成鹽精制而成(1S*，2S*)-2-胺甲基-N，N-二乙基-1-苯基環(huán)丙甲酰胺鹽酸鹽(VI)，即鹽酸米那普侖反式異構(gòu)體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種鹽酸米那普侖反式異構(gòu)體的合成方法。本發(fā)明是以苯乙腈及環(huán)氧氯丙烷為原料制備的，本發(fā)明的優(yōu)點是反應(yīng)條件溫和，操作簡單，反應(yīng)周期短。 |
| 國際公布 |
