| 公開(公告)號 | CN1229349C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申請(專利)號 | CN03157958.2 |
| 申請日期 | 1999.03.25 |
| 專利名稱 | 吡啶-3-羧酸衍生物 |
| 主分類號 | C07D213/78 |
| 分類號 | C07D213/78 |
| 分案原申請?zhí)? | 99807288.5 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.4.20 GB 9808315.7;1998.6.30 GB 9814187.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 美國輝瑞有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·E·邦納格;J·P·馬蒂爾斯;S·D·A·斯特雷特;A·伍德 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張廣育 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(X)的化合物其中R13為OR3，其中R3為被一個或兩個選自O(shè)H、C1-C4烷氧基、芐氧基、NR5R6、苯基、呋喃基和吡啶基的取代基任選取代的C1-C4烷基；C3-C6環(huán)烷基；1-(C1-C4烷基)哌啶基；四氫呋喃基或四氫吡喃基；R4為SO2NR7R8；R5和R6每一個獨立選自H和C1-C4烷基，或者與它們連接的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶基或嗎啉基；R7和R8與它們連接的氮原子一起形成由一個或兩個C1-C4烷基任選取代的4-R10哌嗪基并且任選以其4-N-氧化物的形式存在；R10為H；由一個或兩個選自以下的的取代基任選取代的C1-C4烷基：OH、NR5R6、CONR5R6、由C1-C4烷氧基、苯并二氧雜環(huán)戊基和苯并二氧雜環(huán)己基任選取代的苯基；C3-C6鏈烯基；吡啶基或嘧啶基。 |
| 摘要 | 式(IA)和(IB)化合物或者它們的藥學(xué)上或獸醫(yī)學(xué)上可接受的鹽、或者其任何一種實體的藥學(xué)上或獸醫(yī)學(xué)上可接受的溶劑合物為5型3’，5’-環(huán)鳥苷酸磷酸二酯酶(cGMP PDE5)的強力和選擇性抑制劑并在治療特別是男性勃起功能障礙(MED)和女性性功能障礙(FSD)中具有用途，其中R1為由苯基、Het或N-連接的選自哌啶基和嗎啉基的雜環(huán)任選取代的C1-C3烷基，其中所述苯基由一個或多個選自C1-C4烷氧基、鹵代、CN、CF3、OCF3或其中所述C1-C4烷基由C1-C4鹵代烷基或鹵代烷氧基任選取代的C1-C4烷基的取代基任選取代，其中任何一個由一個或多個鹵原子取代；R2為C1-C6烷基；和R13為OR3或NR5R6。 |
| 國際公布 |
