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用于治療阿爾茨海默氏病的雙結合位點乙酰膽堿酯酶抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 神經(jīng)藥物有限公司/A·馬丁內斯希爾;I·多龍索羅·迪亞斯;L·魯維奧阿列塔;D·阿隆索戈迪略;A·富埃爾特斯韋爾塔;S·莫拉萊斯-阿爾塞萊;M·德爾蒙特米蓮;E·加西亞帕洛梅羅;P·烏桑埃赫亞;C·德奧斯特里;M·梅迪納帕迪利亞
公開(公告)號 CN1703220A  
公開(公告)日 2005.11.30  
申請(專利)號 CN200380101252.3  
申請日期 2003.10.07  
專利名稱 用于治療阿爾茨海默氏病的雙結合位點乙酰膽堿酯酶抑制劑  
主分類號 A61K31/473  
分類號 A61K31/473;C07D219/12;C07D401/12;C07D417/12  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.10.9 GB 0223494.6  
申請(專利權)人 神經(jīng)藥物有限公司  
發(fā)明(設計)人 A·馬丁內斯希爾;I·多龍索羅·迪亞斯;L·魯維奧阿列塔;D·阿隆索戈迪略;A·富埃爾特斯韋爾塔;S·莫拉萊斯-阿爾塞萊;M·德爾蒙特米蓮;E·加西亞帕洛梅羅;P·烏桑埃赫亞;C·德奧斯特里;M·梅迪納帕迪利亞  
地址 西班牙馬德里  
頒證日  
國際申請 2003-10-07 PCT/GB2003/004314  
進入國家日期 2005.04.11  
專利代理機構 中科專利商標代理有限責任公司  
代理人 王 旭  
國省代碼 西班牙;ES  
主權項 由通式(I)表示的化合物式I其中:X是下列基團之一:或L獨立地選自-C(R)(R”)-,-CO-,-O-或-NR’-n為0,1,2,3,4,5,6,7,8,9或10R和R”獨立地選自氫,烷基,芳基,雜芳基,鹵素,鹵代烷基,烷氧基,羥基,硝基和烷硫基D獨立地選自-C(R9)-,=C-,或-N-A1,A2,A3,A4,A5,A7,A8,B1,B2,B3,B4,B5,B6,B7,B8,C和G獨立地選自-CO-,-C(R10)(R11)-,=C(R10)-,-N(R12)-,=N-,-O-,-S(O)t-R1,R2,R3,R4,R9,R10和R11獨立地選自氫,烷基,烷氧基,羥基,烷硫基,環(huán)烷基,鹵代烷基,鹵素,芳基,-(Z)n-,芳基,雜芳基,-O(R7),-C(O)R7,-C(O)OR7,-S(O)t,氰基,硝基和巰基,被烷基、烷氧基、羥基、鹵素、鹵代烷基、硝基或烷硫基取代的芳基;和被烷基、烷氧基、羥基、鹵素、鹵代烷基、硝基或烷硫基取代的雜芳基R5,R6,和R12獨立地選自氫,烷基,烷氧基,羥基,環(huán)烷基,鹵代烷基,芳基,雜芳基,被烷基、烷氧基、羥基、鹵素、鹵代烷基、或烷硫基取代的芳基;和被烷基、烷氧基、羥基、鹵素、鹵代烷基、硝基或烷硫基取代的雜芳基Z獨立地選自-C(R7)(R8)-,-C(O)-,-O-,-C(=NR7)-,-S(O)t,N(R7)-R7和R8獨立地選自氫,烷基,烷氧基,烷硫基,環(huán)烷基,鹵代烷基,鹵素,芳基,雜芳基,氰基,硝基,巰基,被烷基、烷氧基、羥基、鹵素、鹵代烷基、硝基或烷硫基取代的芳基;和被烷基、烷氧基、羥基、鹵素、鹵代烷基、硝基或烷硫基取代的雜芳基t為0,1或2;條件是當X是:時,那么a)組A1-A8和B1-B8中每個都不是=C(R10)-,和b)當組A5-A8和B5-B8各自都是-C(R10)(R11)-時,組A1-A4和B1-B4中的每個都不是=C(R10)-。  
摘要 一族式(I)的化合物,其中:X是下列基團之一:它起雙位點乙酰膽堿酯酶抑制劑的作用和它特別用于治療認知障礙如老年性癡呆,腦血管性癡呆,輕度認知損傷,注意缺損障礙,和/或帶有異常蛋白聚集的神經(jīng)變性癡呆癥,如特別是阿爾茨海默氏病,帕金森病,ALS,或朊病毒病,如克羅伊茨費爾特-雅各布病或格-施-沙病。  
國際公布 2004-04-22 WO2004/032929 英  
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